197888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftotiazocinonok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.03,23. (21) 1274/87

(33) US:

(32) 86.03.24.

(31) 843 317

(11) <'3)

197888 B

(51) Int.Cl4 C 07D 281/18; A 61 K 31/395.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATNÁL (41) (42) A közzététel napja: 1988.07.28.

(45) Megjelent: 1990.01.29.

(72) Feltalálók: (71) Bejelentő:

MOHÁCSI Ernő, Summit, O’BRIEN Jay F.Hoffmann-La Roche et Co.AG., Bázel, CH

Philip, Cedar Grove, New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS NAFTOTIAZOCINONOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletü új nafto[1,8-bc]-1,5-tiazocin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállításába vonatkozik.

A képletben

R, jelentése egy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport;

R2 jelentése hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkanoil-oxi-csoport;

R3 és R4 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkilcsoport; és n értéke 2, 3 vagy 4.

Az (I) általános képletü új vegyületek ka 1 - ciumcsatornablokkoló hatással rendelkeznek és ennek megfelelően ischémia kezelésére szolgáló és vérnyomáscsökkentő készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.

Az (I) általános képletü vegyületek a (II) és (III) általános képletü vegyületek (ahol Z halogénatomot jelent) reakciójával, majd kívánt esetben á kapott termék acilezésével állíthatók elő.

4

(«O

2”(ch2)„-n