197883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzazecin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.01.21. (21) 163/87

(33) CH:

(32) 86.01.23.

(31) 266/86

(11) (13)

197883 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 225/06; A 61 K 31/395.

(41) (42) A közzététel napja: 1988.03.28.

(45) Megjelent: 1990.02.26.

(72) Feltalálók:

ASCHWANDEN Werner, Ettingen, dr.IMHOF René, Gipf-Oberfrick, dr.KYBURZ Emilio, Reinach, CH, dr.JAKOB Roland, Inzlingen, DE

(73) Szabadalmas:

F.Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS BENZAZECIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Az (I) általános képletű agyi elégtelenség megelőzésére és kezelésére alkalmas benzazecin-dion-származékok — a képletben R1 és R2 jelentése hidrogén- vagy klóratom; R3 jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom vagy metoxicsoport;

R4 jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metoxicsoport és

R5 jelentése hidrogénatom, acetil-, propioniI-, benzoil-, klór-benzoil-, metoxi-benzoil- vagy fenil-acetil-csoport; azzal a feltétellel, hogy az R1, R2, R3 és R4 szimbólumok közül kettő vagy három hidrogénatomot képvisel — agyi elégtelenség kezelésére, illetve megelőzésére és kognitív funkciók javításara alkalmazhatók.

Az (I) általános képletű benzazecin-dion-származékok oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű benzokinolin-származékot oxidálunk, majd kívánt esetben egy kapott (’III) általános képletű vegyületből — ahol Z R5-nek megfelelő acilcsoportot képvisel — az acilcsoportot eltávolítjuk.

O