197847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzdermális kezelésre alkalmas gyógyászati készítmények előállítására

197847

Példaszám

Bonindolol-hidrogén-malonát

Bopindolol szabad bázis

PAM amin polimer RL

PAM amin polimer E

Polioxietilén-(10)-oleil-éter

Polietilén-(9)-glikol-gliceril-kokoát

Azon

Oldószer

Oldószer mennyisége (g/g száraz film) A nedves film vastagsága (mm)

Kenési sebesség (mm/s)

Akrilat tapadó film (nedves film vastagság)

Hatóanyag áthatolási sebesség az izolált patkánybÓrön Penetrációs fluxus ( jug/cm2/óra) Állandósult állapotó fluxus ( jug/cm2/óra)

13

9

10

14

11,

12

1,275 g 1,225 g

1,275 g 1,225 g

1,0 g

2,665 g

1,0 g

2,665 g

2,5 g CK2CI2

1,0

0,25

6

2,25 g CH2CI2

1,0

0,25

6

metanol

4,0

0,3

6

1,335 g

metanol

4,0

0,3

6

nincs

nincs

nincs

nincs

1,7

4,0

11,1

8,6

5,7

12,5

59,0

33,0

13—16. példa

Ketotifen gyógyászati készítmények A következő készítményeket állítottuk elő a 2. példához hasonló módon.

Példaszám

Ketotifén-hidrogén-fumarát

KetotifeV szabad bázis

PAM amin polimer RL

PAM amin polimer E

Polioxietilén-(20)-szorbitán-monooleát

Polietilén-glikol 300

Polietilén-glikol-(7)-gliceril-cocoát

Oldószer

A nedves film vastagsága (mm)

Kenési sebesség (mm/s)

Akrilát tapadó réteg film Aktív hatóanyag áthatolási sebessége az izolált patkánybörön Penetrációs fluxus ( jug/cm2/óra) Állandósult állapotú fluxus ( jug/cm2 /óra)

B példa

Az A példában leírt eljáráshoz hasonlóan gyógyászati készítményeket állítottunk elő akrilát ragasztó réteg nélkül. A hatóanyag mátrix bázisa egy elasztomer.

ßl B2

Tömeg g/cm2 80 79

Tizanidin-hidroklorid

mg/10 cm2 15,00 14,81

Tizanidin szabad bázis 17,16 16,95

Akrilát szintetikus gyanta 50 50

(tömegrész)

8

13

14

15

16

0,5 g

0,5 g-1,0 g

1,0 g-2,0 g

2,0 g

2,5 g

2,5 g

—

—-2,0 g-2,0 g-2,0 g-2,0 gaceton

aceton

aceton

aceton

0,2

0,2

0,2

0,2

6

6

6

6

nincs

nincs

nincs

nincs

6,8

8,5

4,0

2,8

10,0

15,0

18,0

12,0

B1

B2

PAM amin polimer RL

50

—

(tömegrész)

PM amin polimer E

50

(tömegrész)

polietilén glikol 400

2%

2%

ou A hatóanyag kibocsátás in vitro adatai mg/10 cm2 2 óra 14,36 19,48 4 óra 15,78 22,22 8 óra 17,33 24,03 65 24 óra 22,57 28,98