197840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amantadin és selegilin szinergikus kombinációjának előállítására
197840 összege csökken). Ezáltal első ízben nyílik lehetőség a betegek számára, hogy betegségüket már annak korai stádiumában kezelhessük. Ez a kezelés lassítja a parkinsonizmus progresszióját, kielégítően javítja annak tüneteit és 5 ezzel egyidejűleg a mellékhatások meglepően csekély mértékűek. A találmány szerinti kombináció szinergetikus hatása a Parkinson-kór krízises rosszabbodása esetén: 10 Az akinézises krízis intravénásán beadott Amantadin hatására viszonylag lassan javul; ezt a javulást egyidejűleg beadott Selegilinnel — meglepő módon — meg lehet gyorsítani. Az ezt követően észlelt hatás kifejezettebb és 15 hosszabb ideig tartó, mint amilyen az egyes komponensek külön-külön történő beadása után fellép. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 20 1. Eljárás Parkinson-féle betegség, depreszsziós állapotok, narkolepszia és agyi pszichoszindrómák elleni szinergetikus gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész Selegilint (N-(2-fenil-izo- 25 propil)-N-propin-2-il-amin) és 0,4—800 tömeg rész Amantadint (1-amino-adamantán), melyek valamilyen sójuk alakjában is lehetnek, a szokásos hordozóanyagokkal és/vagy hígítószerekkel, illetve segédanyagokkal kombinál- 30 va olyan készítményekké dolgozunk fel, melyek adagolási egységként 20—800 mg Amantadint és 1—50 mg Selegilint tartalmaznak. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 35 jellemezve, hogy 1 tömegrész Selegilint és 0,4—800 tőmegrész Amantadint vagy ezeknek valamilyen fiziológiai szempontból ártalmatlan savval képezett sóját a szokásos hordozóanyagokkal és/vagy hígítószerekkel, illetve 40 segédanyagokkal együtt 20—80°C közötti hőmérsékleten összekeverjük, illetőleg homogenizáljuk, majd adagolási egységenként 20— 11 800 mg Amantadint és 1—50 mg Selegilint tartalmazó készítmények előállítása végett a fenti módon kapott keveréket megfelelő nagyságú üreges formába öntjük, vagy azt megfelelő méretű kapszulákba törtjük, vagy tablettákká sajtoljuk, vagy pedig a keveréket granuláljuk és a granulátumot — adott esetben további szokásos segédanyagok hozzátétele után — kapszulákba töltjük vagy tablettákká sajtoljuk, illetőleg a már említett hatóanyagokból vagy sóikból fiziológiailag ártalmatlan oldószerekkel oldatokat vagy diszperziókat készítünk, mimellett ezekben a folyékony készíményekben az Amatadin koncentrációja 2—10 tömeg% és a Selegilin koncentrációja 0,1 — 1 tömeg% között van. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész Sefegilint és 0,4—800 tömegresz Amantadint vagy ezek valamilyen fiziológiai szempontból ártalmatlan savval képezett sóját adott esetben legalább egyféle segédanyaggal, mégpedig valamilyen keményítőféleséggel, cellulózzal, kálcium-hidrogén-foszfáttal vagy módosított keményítővel összekeverjük, majd vifces zselatinoldattal vagy vizes keményítőoldattal vagy egy vinil-pirrolidon-vinil-acetát-kopolimerizátum vizes oldatával granuláljuk, a kapott granulátumhoz magnézium-sztearátot és nagy diszperzitásfokú szilícium-dioxidot, valamint adott esetben még valamilyen keményítőt és/ /vagy cellulózt keverünk hozzá és ezen keveréket tablettákká sajtoljuk, illetve kapszulákba töltjük. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész Selegilint és 0,4—800 tömegrész Amantadint vagy ezek valamilyen fiziológiailag ártalmatlan savval képezett sóját, adott esetben szójalecitin hozzáadása után, 33—37°C hőmérsékleten megolvasztott — egyébként szilárd — zsírban szuszpendáljuk és homogenizáljuk, majd ezt követően a keveréket üreges öntőformákba öntjük. 12 Rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Ns 8205. Nyomdaipari vállalat, Ungvár
