197838. lajstromszámú szabadalom • Biológiailag aktív anyag bevitelére alkalmas készítmény (bolus)
197838 A találmány tárgya bolusz biológiailag aktív hatóanyag nedves környezetben történő kibocsátására, amelynek általánosságban hosszúkás alakú magja és ezt körülvevő, folyadékot át nem eresztő, használat közben a mag egyik vagy mindkét végénél nyílással rendelkező, és a mag fogyásával egyidejűleg fokozatosan szétmálló, ezáltal az aktív hatóanyag legalább egy időintervallumban változó sebességű kibocsátását lehetővé tévő burkolata van. Ilyen típusú boluszt általában kérődző állatok kezelésénél állatgyógyászati gyógyszerek, pl. antihelmintikumok vagy más hatóanyagok, pl. növekedésserkentők beadására használnak, mégpedig az illető hatóanyagnak a bendő recésgyomorként ismert részében történő kibocsátása útján. A bolusznak azonban az állatgyógyászaton kívül más alkalmazási területe is van, például a humán gyógyászatban gyógyászati hatóanyagok és más anyagok beadása, továbbá például rovarirtószerek, vízinövényekre ható gyomirtószerek vagy haltápok folyókban, tavakban, víztárolókban, tartályokban vagy medencékben történő kibocsátása. Ilyen, intraruminális használatra alkalmas boluszt ismertet a 0 097 507 A sz. európai szabadalmi leírás. Ebben az esetben a magot olyan összesajtolt részecskékből álló pellet alkotja, amely részecskékben legalább egy része hatóanyagot tartalmaz. A pellet keresztmetszete a hossza mentén változó, és rideg anyagból, pl. műgyantaalapú ragasztóból álló kemény héjba van befoglalva, amelynek épségben tartásához a mag által nyújtott támasztó hatásra van szükség. A leírás szerint a készítménynek valamelyik végét le kell vágni hogy a kérődző állatnak történő beadás előtt a magrészt szabaddá tegyék. Ezután a bendőben lévő nedvesség oly módon hat a magrész szabad felületére, hogy onnan oldódás közben az aktív hatóanyag felszabadul. Az elképzelés szerint ahogy a magrész feloldódik, a héjnak ily módon megtámasztás nélkül maradó része, és csak ez a része, tovább már nem maradhat épségben, vagyis szétmállik. Ily módon a készítmény az aktív hatóanyagot növekvő vagy csökkenő sebességgel adja le attól függően, hogy beadás előtt a kisebb vagy a nagyobb keresztmetszetű végét vágják le. A gyakorlatban nehézséget okoz az ismert bolusz ilyen, a fenti elképzelés szerint működő alakjának megvalósítása. Ennek oka feltehetőleg, hogy nehezen található olyan optimális héj-anyag, amely ne aprózódna fel vagy részben ne mállna szét a bendőben mindaddig, amíg a héjat még támasztja a mag, részben pedig az ily módon bevont, összesajtolt porból álló magok fizikai jelllemzőinek is tulajdonítható. Ügy találtuk, hogy a fenti problémák kiküszöbölhetők, ha a boluszt olyan burkolattal látjuk el, amely (vagy legalább amelynek 2 1 valamely alkotórésze) eléggé erős ahhoz, hogy épen maradjon a mag által nyújtott megtámasztás hiányában is. Ez, egyéb előnyökön kívül, megbízhatóbb és biztonságosan reprodukálható hatóanyagleadási görbét biztosít, azaz, az aktív hatóanyag leadási sebességének változása jobban megközelíti a szándékolt értékeket. A hatőanyagleadási görbe alakulását a találmány különféle kiviteli alakjainak megfelelően az alábbiakban részletesebben ismertetjük. A találmány szerinti bolusz egy különösen célszerű kiviteli.alakjánál a burkolat a mag teljes hosszában húzódó, nedves környezetben elbomló anyagú csőből áll, amelynek külső felületén folyadékot át nem eresztő, rideg bevonat van. Még kedvezőbb működés érhető el, ha folyadékot át nem eresztő, rideg bevonatot alkalmazunk a cső belső felületén is, vagy ha a mag olyan anyagot tartalmaz, amely a mag és a cső belső felületének találkozásánál folyadékzáró réteget hoz létre. Ezek az intézkedések biztosítják, hogy az elbomlásra képes anyag csak a bolusz nyitott végénél vagy végeinél van kitéve a nedves környezet hatásának, ott, ahol a burkolaton nyílás van. A fent ismertetett, különösen előnyös kialakítású bolusznál alkalmazott, folyadékot át nem eresztő burkolatok bármelyike előállítható célszerűen a cső felületkezelésével, vagy tartalmazhat epoxigyantát. Ez utóbbi esetben szükség lehet a cső felületének (felületeinek) előkezelésére a gyanta jó kötődésének biztosításához. Az előkezelést igénylő cső-anyagok és az ilyenkor alkalmazandó eljárások szakértő számára kézenfekvők. Belátható, hogy mivel az ilyen csőbevonatok ridegek, önmagukban nem elég erősek ahhoz, hogy a bolusz magrésze által biztosított megtámasztás nélkül megtartsák épségüket. Találmányunk azonban biztosítja, hogy a bevonatoknak elegendő szilárdságot kölcsönözzön az elbomlásra képes cső, amely a bolusz burkolatának túlnyomó részét vagy egészét alkotja. Ez ellentétben áll a fentebb ismertetett, a technika állásához tartozó bolusz jellemzőivel, ahol a rideg bevonat épsége magának a magnak a támasztó hatásától jügg. A cső elbomlására képes anyag lehet például magnéziumötvözet, amely elektromos kapcsolatban lehet egy, a magnéziumnál nemesebb fémből vagy fémötvözetből álló felületű taggal, amely felület úgy van elrendezve, hogy használatkor a nedves környezettel érintkezik. Ebben az esetben a környezeti nedvesség érintkezésbe kerül a magnéziumötvözetből álló cső szabad végfelületével és a nemesebb fémanyagú felülettel is, így elektrolitként fog működni, ezáltal az érzékenyebb magnéziumötvözet korrózióját idézi elő. Célszerű, ha e cső felületkezelése felületi eloxálás formájában történik. Az ilyen magnéziumötvözetből álló csövek bevonására különösen alkalmas a lángszórásos oxidkerámia, bár ezt a megoldást más anyagú csövek esetében is 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
