197770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új 9-[(2'R,3'R,4'S)-3'4'-bisz(hidroxi-metil)-2'-oxetanil] hipoxantin és ezt hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197770 9 10 Mikroorganizmus Reakció 37 °C hőmérséklet 60 °C Alkaligenes ' bookeri IF0 12948 54,0 0 Escherichia coli NIHŰ 99,6 97,7 Escherichia coli 120551 100 100 Escherichia coli 120595 100 100 Escherichia coli 120628 89,2 0 Citrobacter freundii GN 346 98,6 100 Proteus morganii IF0 3168 100 95,9 Elytrosporanim brasiliense IF0 1259 40,4 31,9 Nocardia asteroides IF0 3423 24,0 27,1 Streptomyces alboniger IF0 12738 0 21,5 Streptomyces californicus IF0 12750 0 43,0 Streptomyces chrestomyceticus IF0 13444 0 22,3 Streptomyces subsp. lasaliensis 0 43,8 ATCC 31180 Streptomyces tubercidicus IF0 13090 66,7 30,3 Streptomyces verticillus ATCC 31307 67,6 49,4 Aspergillus niger IF0 4066 48,0 0 Fusarium roseum IF0 7189 74,7 0 Penicillium chrysogenum JBI-FI 11,6 0 Penicillium chrysogenum 51-20T 89,8 0 A további példákban készítmények formálását mutatjuk be. 1. formálási példa Injekció készítése 30 tömegrész (I) képletű vegyülethez tisztított vizet adunk és 2000 rész végtérfogatra egészítjük ki. Teljes oldódás után a kapott oldatot GS-típusú Millipore szűrőn átszűrve sterilezzük. 2 g szürletet 10 ml-es fiolába mérünk és fagyasztva szárítjuk. így a kapott, fagyasztva szárított injekciós készítmény fiolánként 30 mg (I) képletű vegyületet tartalmaz. 2. formálási példa Granulumok készítése 50 tömegrész (I) képletű vegyületet,600 tömegrész laktózt, 330 tömegrész kristályos cellulózt és 20 tömegrész hidroxi-propil-celiulózt gondosan homogenizálunk, hengeres típusú présen préseljük (Roller Compacter®), 60 aprítjuk, majd szitáljuk. A 16 és 60 mesh közötti frakciókat alkalmazzuk granulumként. 3. formálási példa Tabletták készítése 30 tömegrész (I) képletű vegyületet, 120 65 tömegrész kristályos laktózt, 147 tömegrész 6
