197756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(alfa-amino-alkanoil)-cisz-endo-2-azabiciklo [5.3.0] dekán-3 karbonsav származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.12.12. (21) 4232/83 (33) DE:

(32) 82.12.16.

(31) P 32 46 503.3

(11) (13)

197756 B

(51) Int.Cl4 C 07 K 5/06 A 61 K 37/64

(41) (42) A közzététel napja: )984.09.28. (45) Megjelent: 1989.12.27.

.Talál

®*abadalml Tár.

(72) Feltalálók:

dr.URBACH Hansjörg, Kronberg/Taunus, dr.HENNING Rainer, Frankfurt/Main, dr.TEETZ Volker, Hofheim/Taunus, dr.BECKER Reinhard, Wiesbaden, DE

(71) Bejelentő: HOECHST AG.,

Frankfurt/Main, DE

(54) ELJÁRÁS 2-(a-AMINO-ALKANOIL)-CISZ,ENDO-2-AZA-BICIKLO[5.3.0] DEKÁN-3-KARBONSAV-SZARMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletéi 2-(a-amino-alkanoil)-cisz,endo-2-aza-biciklo [5.3.0] dekán-3-karbonsav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben az 1 és 5 helyzetű hídfőszénatomokon lévő hidrogénatomok egymáshoz viszonyítva cisz-konfigurációjúak és a 3 helyzetű szénatomon lévő karboxicsoport a biciklikus gyűrűrendszerhez viszonyítva endo állású, a csillaggal jelzett szénatomok S-konfigurációjúak, továbbá

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport,

R' jelentése adott esetben az aminocsoporton benzil-oxi-karbonil-csoporttal szubsztituált cö-amino-butil-csoport, továbbá metilcsoport vagy p-(l-4 szénatomos)-alkoxi-benzil-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

Z jelentése hidrogénatom vagy

Y és Z együtt oxigénatomot jelentenek,

X jelentése fenilcsoport.

—x

(i)