197750. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfinalkaloidok N-demetilezésére
197750 7 R, jelentése (1—4 szénatomos) alkilcsoport vagy ha a (III) általános képletben R, jelentése H, akkor (1—3 szénatomos) alkanoilcsoport morfinalkaloidokból kiindulva, azzal jellemezve, hogy egy (1) általános képletű morfinalkaloidot — a képletben Z, Y’ és Rj jelentése a fenti — valamely halogénezett szénhidrogénben, aromás szénhidrogénben, éterben vagy ketonban 20—120°C-on difoszgénnel reagáltatunk egy alkáli-karbonát vagy alkáli-dihidrokarbonát jelenlétében, majd a képződő (II) általános képletű — a képletben Z, Y’ és RJ jelentése megegyezik az (I) általános képletű vegyületnél leírtakkal — N-klórkarbonil-N-dezmetil-származékot izolálás nélkül vízzel, illetve 6-alkanoloxi-csoport jelenléte esetén híg ásványi savval melegítjük, s a (III) általános képletű — a képletben Z, Y és R jelentése a fenti — N-dezmetilmorfinán-származékot kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű morfinalkaloidok és a difoszgén mólaránya 1:3 — 1:20, célszerűen 1:10 és az (I) általános képletü morfinalkaloidok és alkáli-karbonátok/alkáli-hidrokarbonátok mólaránya 1:0,5 — 1:2, célszerűen 1:1. 8 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a difoszgénezési reakciót 20—120°C-on, célszerűen 80°C-on végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 'Oldószerként halogénezett szénhidrogéneket, diklór-metánt, 1,2-diklóretánt, kloroformot, széntetrakloridot, aromás szénhidrogéneket, benzolt, toluolt, étereket, dietilétert, tetrahidrofuránt, dioxánt, ketonokat, acetont, 2-butanont, előgyösen 1,2-diklóretánt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy katalizátor savmegkötő alkáli-karbonátként nátrium-karbonátot, káliumkarbonátot, alkáli-hidrokarbonátként nátrium-hidrogén-karbonátot, káiium-hidrogénkarbonátot, előnyösen nátrium-karbonátot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű N-klórkarbonil-származékok hidrolízisét vízben végezzük, ha a molekula nem tartalmaz észtercsoportot, és híg ásványi savakban, előnyösen híg sósavban végezzük, ha a molekula észtercsoportot tartalmaz. 5 10 15 20 25 1 lap rajz képletekkel
