197748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2-es helyzetben kvaternerezett piridil-tio-alkiltio-csoporttal helyettesített karbapenem származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

kapott (II) általános képiétű vegyületet— ahol R1 és n jelentése a fentivel egyező — közömbös szerves oldószerben egy R5-X‘ általános képletű alkilezőszerrel — ahol R5 jelentése a fenti, X1 pedig egy anionképző csoport — a piridilcsoporton Kvaternerezzük, és a kapott (I’) általános képletű vegyületből — ahol R1, R2’, R5 és n jelentése a fentivel egyező — a karboxilcsoportot védő R2’ csoportot eltávolítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy L kilépő csoportként klóratomot, brómatomot, jódatomot, benzol-szulfonil-oxi-, trifluor-metánszulfonil-oxi-, p-toluol-szulíonil-oxi-, p-nitro-benzol-szulfonil-oxi-,

9

metán-szulfonil-oxi-, difenoxi-foszfinil-oxivagy di (triklór-etoxi) -foszfinil-oxi-csoportot alkalmazunk.

5 3. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R5 és n jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal—vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve, gyógyászati készít- 15 ménnyé alakítjuk.

10

3 lap rajz képletekkel

6