197746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xantin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

197746

R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkenil-met il-csoport;

R2 jelentése metilcsoport vagy egy vagy két hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy egy merkapto- vagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; és R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül halogénaíom, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoport, vagy R4 és R5 együtt a benzolgyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódó metilén-dioxi-csoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) olyan (I) általános képletü vegületek előállítására, amelyekben R4 és R5 közül az egyik vagy mindkettő hidroxilcsoportot jelent, azoknak hidroxil-védőcsoportot tartalmazó származékából a védőcsoportot eltávolítjuk; vagy

b) az (I) általános képletü vegyületek előállítására egy (II) általános képíetű vegyületet—ahol R,, R3, R4 és R5 jelentése ugyanaz, mint az (I) általános képletben—egy (III) általános képletü vegyülettel reagálhatunk, amelyben R2 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben, és X kilépő csoportot jelent; és kívánt esetben egy (I) álatlános képletü vegyület 1—4 szénatomos alkilészterének az előállítására a megfelelő (I) általános képletü vegvületet észterezzük úgy, hogy az R4 és/vagy R5 csoportba megfelelő észtercsoportot vezetünk be; és

az így kapott (I) általános képletü vegyületet elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1986.08.22.)

2. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek — ahol

R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil- vagy ciklopropil-metil-csoport;

R2 jelentése metilcsoport;

R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; és R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül halogénaíom, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoiioxicsoport —

előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R4 és R6 közül az egyiknek vagy mindkettőnek a jelentése hidroxilcsoport, azoknak hidroxil-védőcsoportot tartalmazó származékából a védőcsoportot eltávolítjuk; vagy

b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására — ahol R,, R3, R4 és R5 a tárgyi kör szerinti, R2 jelentése 1—4 szénatomos

9

alkilcsoport — egy (II) általános képletü vegyületbe — ahol R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil- vagy ciklopropil-metil-csoport, R3 jelentése hidro- 5 gén- vagy halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, míg R4 és R5 jelentése halogén atom, védett hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport — alkilezéssel a 7-es helyzetbe 1—4 szénatomos alkilcsoportot 10 vezetünk be, és adott esetben a védőcsoportot eltávolítjuk; vagy

kívánt esetben olyan (I) általános képletü vegyületek 1—4 szénatomos alkilésztereinek az előállítására, ahol az (I) általános képlet- 15 ben R4 és R5 közül az egyik vagy mindkettő hidroxilcsoportot jelent, az R4 és/vagy R5 csoportba észterezéssel bevezetjük a megfelelő észtercsoportot; és

az így kapott (I) általános képletü vegyüle- 20 tét elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1985.09.05.)

3. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek — ahol

R, jelentései—4 szénatomos alkil-, 3—4 szén* 25 atomos alkenil- vagy ciklopropil-metil- csoport;

R2 jelentése, hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom 30 \agy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; és R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül halogénatom, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoport, vagy R4 és R5 együtt a benzol- 35 gyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódó metilén-dioxi-csoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy

egy (II) általános képletü vegyületet — — ahol R,, R3, R4 és R5 jelentése a fenti — egy 40 (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk, amelyben R2 jelentése a fenti, és X kilépő csoportot jelent; és kívánt esetben egy (I) általános képletü vegyület 1—4 szénatomos alkilészterének az elő- 45 állítására a megfelelő (I) képletü vegyületet észterezzük úgy, hogy az R4 és/vagy R5 csopor ba megfelelő észtercsoportot vezetünk be; és

az gy kapott (I) általános képletü vegyüle- 50 tét elkülönítjük. (Esőbbsége: 1985.10.28.)

4. Eljárás hörgőtágító és asztma elleni hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általá-55 nos képletü vegyületet — ahol R,, R2, R3, R4 és Rs jelentése ugyanaz, mint az 1. igénypontban — a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsé- 60 gé: 1986.08.22.)

10

1 lap rajz képletekkel

6