197746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xantin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

197746

6

5

A példa sorszáma

Rí

Rz

R3

R*

Rs

Op. °c

15.

allil

CH3OCH2CH2-H

(3)

CH3O(4)

CH3O-76.5-77 °

16.-ch3

0-CH2CH2-O-C-CH;

H

3

(3)

CHsO(4)

CH3O-121-122°

17.-ch3-CH2CH2SCH3

H

(3)

CH3O(4)

CH3O-127-127.6°

18.-ch3-CH2CH2OCH3

H

(3)

CH3O(4)

ch3o-150-150.5°

19.-ch3-ch3

H

(3)

CH3O(4)-OH

185-1870

20.-C1I3-CH2CH20H

H

(2)

CH3O(4)

CH3O-186-187 0

21 .

Ciklopentil-metil-CH2CH20H

II

(3)

CH3O(4)

CH3O-119.5-120°

22.-cn3

ch3 0

-CH2CH-0-C-C1I3

H

(3)

CH3O(4)

CH3O-oil

23.-ch3

^CH2 OCH 3-CIÍ

xCH20CH3

H

(3)

CH3O(4)

CH3O-24.

• -ch3

OH-ch2-ch-ch2och3

71

(3)

CH3O(4)

CH3O-25.

Ciklopentil-metil-ch3

11

(3)

CH3O(4)

CH3O-122-122.5°

26.-ch3-CH3 (2)

Br

(3)

CH3O(4)

CH3O-167-167.5°

27.

nC 3H7-CII3

H

(4)

CH3O(3)

CH3O-135-136°

28.-ch3-CH3 (3)

CII3O■ (4)

GH3O(5)

CH3O-168-169°

29.

allyl-ch3

H

(4)

CH3O(3)

CH3O-109-1110

30.

Ciklopropil-metil-ch3

H

(4)

CH3O(3)

ch3o-'

119-120°

31. példa

8- (3,4-Dihidroxi-benzil) koffein [(I) általános képlett! vegyület, ahol R, = R2=CH3; R3=H; R4=4-OH; R5=3-OH] előállítása 15 g 8-(3,4-dibenziloxi-benzil) koffein és 100 ml jégecet oldatát keverés közben, szobahőmérsékleten 1100 mm vizoszlopnyomáson • g 10%-os csontszenes palládium-katalizátor jelenlétében hidrogénezünk. 1,57 liter hidrogéngáz felvétele után a reakcióelegyet szűrjük, és a maradékot etanolból átkristályosítjuk. így a cím szerinti vegvülethez jutunk, op.: 241—244°C.

4

A fenti eljáráshoz alkalmazott kiinduló 55 anyagot a 2. példában megadott eljárással állítjuk elő, azonban 3,4-dimetoxi-íenii-ecetsav helyett 3,4-(dibenzil-oxi)fenil-ecetsavat alkalmazunk.

0Q 32. példa

8-(3,4-Diacetoxi-benzil) koffein [(I) általános képletű vegyület, ahol R,=R2=CH3; R3=H; R4=4-CH3COO; R5=3-CH3COO] előállítása

A 31. példa szerint előállított 3,16 g ter°5 méket 30 ml etil-acetát és 5 ml piridin elegyé-