197743. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197743 5. példa 1-/ (6-metil-ergolin-8ß-il) -metil/-2,4-imidazolidin-dion-N6-oxid Az 1. példában ismertetett módon járunk el, de az ott említett kiindulási anyag helyett 1 -/(6-metil-ergolin-8ß-il) -metil/-2,4-imidazolin-diont használunk. így 63%-os hozammal a 163—165°C olvadáspontú cím szerinti vegyületet kapjuk. 6. példa 1 -/ (6-metil-ergolin-8ß-il) -etil /-2,4 - (1H,3H) - -dihidro-pirimidin-dion-N6-oxid Az 1. példában ismertetett módon járunk el, de az ott említett kiindulási anyag helyett 1 -/ (6-metil-ergolin-8ß-il) -metil/-2,4- (1H,3H)-dihidro-pirimidin-diont használunk, fgy 55%os hozammal a 192—194°C olvadáspontú cím szerinti vegyületet kapjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű ergolinszármazékok — a képletben R, és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent vagy együtt vegyértékkötést alkot, 5 A jelentése -CH2CH2- vagy -CH2- csoport, és n értéke 0, 1 vagy 2 — előállítására, azzal jellemezve, hogy vala- 5 mely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2, A és n jelentése a tárgyi körben megadott — a 6-helyzetben N-oxidálunk egy szerves persavval, célszerűen kloroformban, tetrahidrofuránban vagy dimetil-form- 10 amidban 0°C és 25°C közötti hőmérsékleten 2 órás reakcióidővel. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 15 az 1. igénypont szerinti eljárással előállított ergolinszármazékot — a képletben R, és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent vagy együtt vegyértékkötést alkot, A jelentése -CH2CH2- vagy -CH2- cso-20 port, és n értéke 0, 1 vagy 2 — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé 25 alakítjuk. 6 1 lap rajz képletekkel 4
