197742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoxazolidinil-tetrahidro-fránkarbonsav antibiotikum származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.04.29. (21) 1788/86

(33) JP:

(32) 85.04.30.

85.12.16.

(31) PCT/JP85/00247 284154/85

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1988.03.28

(II) (13)

197742 B

(51) Int.CI4 C 07 D 413/04 C 07 D 413/14 A 61 K 31/42

(45) Megjelent: 1990.01.29.

(72) Feltalálók:

NATSUGARI Hideaki, Hyogo, KAWANO Yasuhiko, MORIMOTO Akira, Osaka, YOSHIOKA Kouichi, Kyoto, JP

(71) Bejelentő:

Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS IZOXAZOLIDINIL-TETRAHIDROFURÁN-KARBONSAV ANTIBIOTIKUM-SZÁRMAZÉKOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás az (I) általános Tíépletű vegyületek — a képletben R1 jelentése acilcsoporttal védett aminocsoport,

R2 jelentése észterezett vagy amidált karboxilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, fenil-, alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom, alkil-, fenil-tio - vagy adott esetben alkil-karbonil-amino-csoporttal szubsztituált alkil-tio-csoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom, adott esetben fenil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált alkilcsoport,

R8 jelentése hidrogénatom, vagy R5 és R7 egy második szén-szén-kötést képeznek, vagy

R5, R6, R7 és Rá a furángyűrűvel együtt 1,3- -dihidro-izobenzofuranil-csoportot alkotnak —

és bázissal képzett sóik előállítására vonatkozik.

A fenti vegyületek újak, és antibakteriális hatásuk révén gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.

)