197739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197739 adott — tartalmazó acilezőszerrel reagáltatok, vagy d) egy (VI) általános képletü vegyületet, amelyben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy egy (VII) általános képletü vegyületet, amelyben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, és BG valamilyen aniont, előnyösen halogéniont jelent, redukálunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist valamilyen savaddíciós sójává vagy kvaterner ammóniumsójává alakítunk, vagy egy (I) általános képletü vegyület kapott savaddíciós sóját szabad bázissá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletü vegyületet alkalmazunk, amelyben W klór- vagy brómatomot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként valamilyen savhalogenidet, savanhidridet, vegyes anhidridet vagy aktív észtert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót alkálifém-[tetrahidrido-borátl -tál végezzük, és oldószerként 3—5 szénatomos szekunder alkanolt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott szabad bázist maleinsavval maleátjává alakítjuk. 6. Az 1 —4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N- [ [ [ 1 - [ (6-fluor-2-naftil)-metil] - -4-piperidil] -amjno] -karbonil] -3-piridin-karbonsavamid vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen sója előállí- 2 11 tására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1 —4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N- [ [ [1- [ (6-fluor-2-naftiI) -metil] - 5 -4-piperidil] -amino] -karbonil] -4-piridin-karbonsavamid vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 10 8. Az 1 —5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N- [ [ [1- [ (6-fluor-2-naftil) -metil] - -4-piperidil] -amino] -karbonil] -3-piridin-karbonsavamid maleátjának az előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló 15 anyagokat alkalmazzuk. 9. Eljárás pszichotróp hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet — 20 — ahol az (I) általános képletben ,R‘ jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak valamilyen, gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyszergyártásban szokásos 25 vivőanyagokkal összekeverjük. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt tabletta- vagy kapszulaformában állítjuk elő. 11. A 9. vagy 10. igénypont szerinti eljá- 30 rás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N- [ [ [1 - [ (6-fluor-2- naftil) -metil] -4-piperidil]-amino] -karbonil] -3-piridin-karbonsavamidot vagy N- [ [ [ 1 - [ (6-fluor-2-naftil) -metil] -4-piperidil] -amino] -karbonil] -4-piridin-karbonsav- 35 amidot vagy azok gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen savaddíciós vagy kvaterner ammóniumsóját alkalmazzuk. 12 2 lap rajz képletekkel 7
