197737. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-oxatián származékok és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

197737

Kroszkarmellóz-nátrium Kukoricakeményítő Poli (vinil-pirrolidon)

(5 tömeg/térfogat%-os pép) Magnézium-sztearát (c) Kapszulák:

Egy kapszula összetétele: Hatóanyag

Laktóz (Ph. Eur. minőségű) Magnézium-sztearát

13

6,0 —

15,0 —

2,25 — 3,0 —

10,0 mg 488,5 —

1,5 —

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

ben R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport —,

azzal jellemezve, hogy a (II) általános képleiű fenolszármazékok — a képletben R1, R2, 5 Y, n és m jelentése a tárgyi kör szerinti, R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Z’ -C0NHS02R3 vagy -COOR5 általános képletű csoportot képvisel, amelyekben R3 jelentése a tárgyi kör szerinti és R5 1—4 szénatomos 10 alkilcsoportot jelent — R4 csoportját és az adott esetben jelenlévő R5 csoportot lehasítjuk.

14

1. Eljárás az (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív 1,3-oxatián-származékok előállítására — a képletben R1 és R2 jelentése azonos, és 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, n értéke 1 vagy 2, m értéke 2, 3 vagy 4,

Y viniléncsoportot jelent, és Z karboxilcsoportot vagy -C0NHS02R3 általános képletű csoportot képvisel, amely-2. Eljárás gyógyászati készítmények elő- 15 állítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű, optikailag aktív vagy racém vegyületeket — a képletben R1, R2, n, m, Y és Z jelentése az 1. 'génypontban megadott — a szokásos gyógy- 20 szerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai művelekkel gyógyászati kész tményekké alakítjuk.

4 lap rajz képletekkel

8