197736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-hidroxi-PGF 1-alfa - 1,5-lakton származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (22) A bejelentés napja: 86.12.15. (21) 5211/86

(11) (13)

197736 B

(51) Int.Cl*

C 07 D 309/30; A 61 K 31/35^

(41) (42) A közzététel napja: 1988.09.28. (45) Megjelent: 1989.12.27.

Szabadalmi Tár. * ^^^IULAJDONiIV,

(72) Feltalálók:

dr.IVANICS József, 17%, RISS Ildikó, 17%, dr.GALAMBOS Géza, 17%, KÄNAI Károly, 10%, dr.DORMÁN György, 15%, dr.KOVÁCS Gábor, 12%, ŐRI János, 12%, Budapest, HU

(73) Szabadalmas:

CH INOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest, HU

(54) ELJÁRÁS 5-HIDROXI-PGFia//ű-l,5-LáKTON-SZÁRMAZÉKOK

ELÖÁLLÍ+ÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 5-hidroxi-6-szubsztituáit PGF,a^a-1,5-lakton-származékok, ahol

R1 jelentése hidrogénatom, R2-CO-csoport — ahol R^jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, tri(1—4 szénatomos alkil)-szilil-csoport;

A jelentése hidrogénatom,

B jelentése jódatom, brómatom, íenil-szelenil-csoport,

C jelentése hidrogénatom vagy A és B jelentése együttesen kémiai kötés vagy

B és C jelentése együttesen kémiai kötés D jelentése hidrogénatom, alfa térállású hidroxicsoport, 2—5 szénato-0R1

mos alkanoil-oxi-csoport, 1—4 szénatomos trialkil-sziiíl-oxi-csoport, E jelentése hidrogénatom béta térállású -CH2-0-R4-csoport vagy transz -CH=CH-CH(OR4)-R5 csoport — ahol R4 jelentése hidrogénatom, 2—5 szénatomos alkanoil-csoport vagy tri (1 —4 szénatomos alkil) -szilil-csoport, R5 jelentése n-pentil-csoport —

előállítására oly módon, hogy egy (II) általános képletéi prosztaglandin-származékot egy halogén vegyülettel reagáltatunk, adott esetben bázis jelenlétében. Az új vegyületek trombocitaaggregáció gátló hatással rendelkeznek, emellett 7-oxo-PGI2 származékok előállításához intermedierként szolgálnak.

co2h

II