197735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197735 12. Példa Tabletta-készítmény előállítása Összetétel: (I) általános képletű vegyület, amelyben 47 R' = (CH2),7CH3 R2 = OH, R3 = H 50 mg Kukorica-keményítő 90 mg Laktóz 30 mg Hidroxipropil-cellulóz L 25 mg Magnézium-sztearát 5 mg összesen: 200 mg/tabletta Adagolás: 1-3 tabletta felnőtteknek étkezés után 3-szor naponta. 13. Példa Tabletta-készítmény előállítása (1) általános képletű vegyület, amelyben R1 = (CH2) i4CH3, R2 = OH, R^ = H 60 mg Kukorica-keményítő 80 mg Laktóz 30 mg Hidroxi-propil-cellulóz L 25 mg Magnézium-sztearát 5 mg összesen: 200 mg/tabletta Adagolás: 1-3 tabletta felnőtteknek, étkezés után, 3-szor naponta. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű aszkorbinsav-származékok — a képletben R1 jelentése 5-24 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, hidroxil-, feniI- (1-4 szénatomos alkoxi)-, 1,2-di(1-4 szénatomos alkoxi)-4- (1 -4 szénatomos a 1 ki 1)-kinon-3-il csoporttal szubsztituálva lehet, vagy feni!-, halogén-fenil-, 1-4 szénatomos alkil-fenil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilAenil-, ciklohexil-, (4-8 szénatomos alkoxi)-fend-, morfolino-karbonil-, naftiI-, 2-[(1-4 szénatomos alkoxi) -kar honi 1-pirrolidino] -karbonil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, fenil-karbonil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(2-4 szénatomos alkenil)-fenil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben feni 1 - és piridilcsoporttal szubsztituált 6-8 szénatomos egyszeresen telítetlen alkenilcsoport, vagy 16-20 szénatomos alkenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, vagy R2 és R3 együttesen 1-4 szénatomos a 1 ki 1 idén - -oxi-csoport vagy ciklohexilidén-oxi-csoportot alkot, amelyek oxigénatomja az 5-ös szénatomhoz kapcsolódik, R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben feniI- vagy karboxicsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-karbonil-csoport, fen i 1 - -karbonil-, nikotinod- vagy fenil-amino-karbonil-csoport — és bázisokkal képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) (la) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R! jelentése a fenti — egy (Hl) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése a fenti, R4 jelentése hidrolízissel vagy redukcióval lehasítható csoport —- előnyösen benzilcsoport — és X jelentése hidrogénatom, vagy azonos a fentiekben megadott R2 és R3 együttes jelentésével — hidrolizálunk vagy redukálunk és olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése 1,2-di(1-4 szénatomos alkoxi)-4-(1-4 szénatomos alkil)-kinon-3-il-csoporttal szubsztituált 5-24 szénatomos alkilcsoport a kapott hidrokinon vegyületet ferri-klorid jelenlétében oxidáljuk, majd kívánt esetben i) olyan (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése a fenti, R2 jelentése hidroxilcsoport es R5 jelentése acilcsoport, a kapott (la) általános képletű vegyületet acilezzük és ha a 3-helyzetű acilszármazékot nyerjük az acilcsoportot a 6-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó oxigénatomra helyezzük át, vagy ii) olyan (Id) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X1 jelentése azonos a tárgyi körben R2 és R3 együttes jelentésére megadottakkal, a kapott (la) általános képletű vegyületet 1-4 szénatomos ketonnal vagy ciklohexanonnal reagáltatjuk, vagy b) az (Ic) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1 jelentése a fenti — egy (V) általános képletű vegyület — a képletben R1 és R4 jelentése a fenti és R® jelentése azonos a tárgyi körben R2 és R3 együttes jelentésére megadottakkal — dehidratáljuk, majd redukáljuk, és kívánt esetben, bármely fenti eljárás szerint nyert (I) általános képletnek megfelelő vegyületet bázikus sóvá alakítunk. Elsőbbsége: 1985. június 18. 2. Eljárás (I) általános képletű aszkorbinsav-származékok — a képletben R1 jelentése 5-24 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-karbond-, hidroxil-, fenti-(1-4 szénatomos aikoxi)-, 1,2-di-(1-4 szénatomos alkoxi)-4- -(1-4 szénatomos alkil)-kinon-3-il-csoporttal szubsztituálva lehet, fend-, halogén-fenil-, 1-4 szénatomos alkd-fenil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbond-fend-, ciklohexil-, (4-8 szénatomos alkoxi)-feni!-, morfolino-karbonil-, naftil-, 2-[(1-4 szénatomos alkoxi)-karbond-pirrolidino] -karbonil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, fenil-karbonil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbond-(2-4 szénatomos alkenil)-fenil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben fend- és piridilcsoporttal szubsztituált 6-8 szénatomos egyszeresen telítetlen alkenilcsoport, vagy 16-20 szénatomos alkenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, 48 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
