197735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.05.16. (33) JP: (32) 85.05.17. 85.06.18. (31) PCT/JP85/272 PCT/JP85/340 (21) 2087/86 (41) (42) A közzététel napja: 1988.02.29. (45) Megjelent: 1989.12.27 (72) Feltalálók: TERAO Shinji, HIRATA Minoru, Osaka, JP (11) (13) 197735 B (51) Int.Cl4 C 07 D 307/62 A 61 K 31/375 \ V Sa5»*l'n1 Tár. • . (73) Szabadalmas: Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS ASZKORBINSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány (1) általános képletű aszkorbinsav-származékok, valamint ezen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 jelentése 5-24 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, hidroxil-, fenil-(1-4 szénatomos alkoxi)-, l,2-di(1-4 szénatomos alkoxi) -4- (I -4 szénatomos alkil)-kínon-3-il csoporttal szubsztituálva lehet, vagy fenil-, halogén-fenil-, 1-4 szénatomos alkil-fenil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-fenil-, ciklohexil-, (4-8 szénatomos alkoxi-fenil-, morfolino-karbonil-, naftil-, 2-[(1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-pirrolidino] -karbonil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, fenil-karbonil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(2-4 szénatomos aIkeni 1) -feni 1 - -csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben fenil- és piridilcsoporttal szubsztituált 6-8 szénatomos egyszeresen telítetlen alkenilcsoport, vagy 16-20 szénatomos alkenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, vagy R2 és R3 együttesen 1-4 szénatomos alkilidén-oxi-csoportot vagy ciklohexilidén-oxi-csoportot alkot, amelyek oxigénatomja az 5-ös szénatomhoz kapcsolódik, (i)
