197732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftotiazepinon származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) KU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.02.25 (21) 721/87

(33) US:

(32) 86.02.26.

(31) 834.178

(11) (13)

197732 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 281/08 A 61 K 31/55

(41) (42) A közzététel-napja: 1988.06.28.

(45) Megjelent: 1990.01.27.

(72) Feltalálók:

MOHÁCSI Ernő, Summit, O’BRIEN Jay Philip, Cedar Grove, New Jersey, US

(73) Szabadalmas:

F.Hoffmann-La Roche et CO., AG., Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS NAFTOTIAZEPINON-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képlett! új vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására vonatkozik.

A képletben

R[ jelentése egy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport;

R2 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú aikanoil-oxivagy kis szénatomszámú cikloalkil-karbonil-oxi-csoport vagy -O-C (0)0- (C,_4 alkil)-csoport vagy -O-C(O) (CH2)m-0-(Cw alkil) -csoport;

R3 és R4 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkilcsoport vagy egyikük feni 1 - -(kis szénatomszámú alkil)-csoport is lehet;

n értéke 2,3 vagy 4 és m értéke 1 vagy 2.

Az (I) általános képletű vegyületek oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott, R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R2 jelentésénél belül átalakítjuk (a fenti képletekben R,, R3, R4 és n jelentése a fent megadott és Z halogénatomot képvisel)

Az (I) általános képletű új vegyületek kalciumcsatorna-blokkoló hatással rendelkeznek és iskémia és/vagy magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására alkalmazhatók.