197729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol- és imidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

197729

12

val készített szuszpenziójába 0,015 ml salétromsav (d = 1,42) és 0,5 ml tömény kénsav keverékét csepegtetjük. A szuszpenziót 36 órán át szobahőmérsékleten keverjük. Ezután 50 ml vízbe öntjük, és nátrium-hidrogén-karbonáttal meglúgosítjuk. Az elegyet etil-acetáttal extraháljuk. A szerves fázist vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A halványsárga, szilárd maradékot etil-acetát és hexán elegyéből kristályosítjuk. 136—137°C-on olvadó 2- (4-klór-3-nitro-fenil )-l,l-di-( 1,2,4-triazol -1 -il-met il) - -etanolt kapunk.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (II) általános képletü vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — a képletben X és Y egymástól függetlenül =N- vagy =CH-csoportot jelent

R adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitrocsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy 1—5 halogénatommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, és n értéke 1 és 5 közötti egész szám, azzal a feltétellel, hogy ha X és Y egyaránt =N -csoportot és ugyanakkor R 2,4-diklór-fenil-csoportot jelent, n értéke csak 1-nél nagyobb lehet —, azzal jellemezve, hogy

a) egy (III) vagy (IV) általános képletü epoxidot — amelyet adott esetben magában a reakcióelegyben alakítunk ki — egy (V), illetve (VI) általános képletü heterociklusos vegyülettel vagy annak alkálifém-sójával reagáltatjuk — a képletekbenX,Y,Résnjelentése a tárgyi kör szerinti —; vagy

b) egy (VII), (VIII), (IX) vagy (X) általános képletü halogénvegyületet — a képletekben Z halogénatomot jelent és X, Y, R és n jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (V) vagy (VI) általános képletü heterociklusos vegyülettel vagy annak alkálifémsójával reagáltatjuk — a képletekben X és Y jelentése a tárgyi kör szerinti —;

és kívánt esetben egy kapott (II) általános képletü vegyület R csoportjára nitrálással nitro-szubsztituenst viszünk fel,

és kívánt esetben egy kapott (II) általános képletü vegyületet savaddíciós sójává alakítunk, vagy a (II) általános képletü vegyület sójából kívánt esetben felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1987.06.15.)

11

2. Eljárás (II) általános képletü vegyületek előállítására — a képletben

X és Y egymástól függetlenül =N- vagy =CH-csoportot jelent,

5 R adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitrocsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy 1—5 halogénatommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, és *0 n értéke 1 és 5 közötti egész szám,

azzal a feltétellel, hogy ha X és Y egyaránt =N -csoportot és ugyanakkor R 2,4-diklór-fenil-csoportot jelent, n értéke csak 1-nél nagyobb lehet —, azzal jellemezve, hogy 15 a) egy (III) vagy (IV) általános képletü epoxidot — amelyet adott esetben magában a reakcióelegyben alakítunk ki — egy (V), illetve (VI) általános képletü heterociklusos vegyülettel vagy annak .alkálifém-sójával rea- 20 gáltatjuk — a képletekben X, Y, R és n jelentése a tárgyi kör szerinti —; vagy

b) egy (VII), (VIII), (IX) vagy (X) általános képletü halogénvegyületet — a képlettekben Z halogénatomot jelent és X, Y, R és n 25 jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (V) vagy (VI) általános képletü heterociklusos vegyülettel vagy annak alkálifémsójával reagálhatjuk — a képletekben X és Y jelentése a tárgyi kör szerinti.

30 (Elsőbbsége: 1986.06.17.)

3. Eljárás humán- és állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárással előállított (II) általános

35 képletü vegyületet — a képletben X, Y, R és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel, a szokásos gyógyszerészeti hordozó-, 40 hígító- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával humán- vagy állatgyógyászati készítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1987.06.15.)

4. Eljárás humán- és állatgyógyászati ké- 45 szítmények előállítására, azzal jellemezve,

hogy egy vagy több, a 2. igénypont szerinti bármelyik eljárással előállított (II) általános képletü vegyületet — a képletben X, Y, R és n jelentése a 2. igénypontban megadott — ismert 50 gyógyszertechnológiai műveletekkel, a szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával humánvagy állatgyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.06.17.)

3 lap rajz képletekkel

7