197670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként 2,4-diamino-5-(3,4-dimetoxi-benzil)-pirimidint vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját tartalmazó készítmények előállítására
197670 5 XXI. táblázat 6 Ödéma-gátló hatás vizsgálata patkányon Teszt-vegyület ^50 mg/kg Dózis mg/kg Gátlás % L.D »/ha t ékony 5° dózis A-vegyület 6000 500 33,6 12,0 Fen±lbutazonx 480 90 45,0 5,3 Indomethacin 25,5 9 44,0 2,8 Acetil-szalicilsavx 1550 180 39,0 8,6 x = Darron,D.I.et*al., Brit J.Pharmacol.Chem. 32, j96 A960/ 4) Fekélyprovokáló hatás vizsgálata Módszer Vizsgálatainkat Wilhelmi módszere szerint, patkányokon végeztük, 10—10 állatokból álló csoportokon. Az A-vegyület és az öszszehasonlító anyagként alkalmazott Indomethacin dózisait po. alkalmaztuk, a dózisokat 16 óra múlva megismételve. A második kezelés után 6 órával öltük meg az állatokat és értékeltük a gyomornyálkahártya elváltozásait. A kontroll csoportokat azonos időben és módon azonos térfogatban vivőanyaggal kezeltük. (A-vegyület esetében Tween-80, Indomethacinnál 0,5%-os CMC.) A vizsgálatok ulcus-index adatait az alábbiakban közöljük. Az eredményeket a IV. táblázatban ismertetjük. IV. táblázat Teszt-vegyület Dózis mg/kg po. Ulcus-index Kontroll-0 A-vegyület 250 0,50 500 0,20 1000 0 Indomethacin 5 0,20. 10 1,20 20 3,00 Az Indomethacin dózisarányosan növeli az ulcus-indexet, ugyanakkor az A-vegyület gg ulcus-indexei még a magas dózisokban is 1,00 érték alatt vannak és nem növekednek a dózissal arányosan. 5) Gyomorszekréció befolyásolása patkányon Vizsgálatainkat Shay műtéti módszere szerint végeztük. Wistar törzsjelzésű, 150— 65 250 g tömegű éheztetett patkányokat használtunk. A 48 órás éhezési idő alatt az állatok vizet ad libitum fogyasztottak. 4 hím és 4 nőstény állatokból álló csoportokon dolgoztunk. A kísérlet napján éter-narkózisban az állatok pylorusát lekötöttük. Az A-vegyület dózisait po. 3 órával a műtét előtt, Tween-80-4
