197668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó-ketokarbonsav-hidrazinokat és -oximokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.07.11. (21) 3678/85

(86) PCT/EP85/00338

(87) W086/00522 (33) DE:

(32) 84.07.17.

(31) P 34 26220.2,

P 34 26223.7,

P 34 26222.9,

P 34 26221.0

(11) (13)

197668 B

(51) lnt.CI4 A 61 K 31/15

(41) (42) A közzététel napja: 1987.05.28.

(45) Megjelent: 1989.12.27.

(72) Feltalálók: (7!) Bejelentő:

dr.KÜHNLE Hans, Weinheim, dr.WOLFF Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim, DE

Hans-Peter, Hirschberg-Grossachsen, DE

(54) ELJÁRÁS a-KETOKARBONSAV-HIDRAZINOKAT ÉS -OXIMOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya ismert, (I) általános képletű a-ketokarbonsav-hidrazinokat és -oximokat, valamint ezek fiziológiailag elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, a képletben Y -NH-csoport,

Z 1-4 szénatomos alkiléncsoport,

R, 1-4 szénatomos alkilcsoport, és

R2 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxicsoport. ^

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, ,/ ^

hogy az ismert módon előállított hatóanyagot R^-'Z ~ Y—N = 0

a gyógyszerek készítésénél szokásos adalék- Nxrr>OH

anyagokkal összekeverve, szív- és keringési ^

rendszeri megbetegedések elleni gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk.

Azonos célra alkalmazhatók a (II), (III),

(IV) és (V) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények is, ahol a (II) képletben

R3 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport,

és

X jelentése egyenes láncú, telített vagy telítetlen 2-4 szénatomos alkiléncsoport, amely a nitrogénatomhoz képest adott esetben béta vagy gamma helyzetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált; a (III) képletben

R jelentése 1-5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, és