197596. lajstromszámú szabadalom • Mikrobiológiai eljárás antraciklin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197596 A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek baktériumölő, fungicid és citosztatikus, azaz terápiás hatása van; különösen rosszindulatú daganatok elleni hatás ember és állat esetén. A vegyületek és savaddíciós sóik ezért fertőző betegségek, gombabetegségek és tumorok kezelésében alkalmazhatók. A hatóanyagok különbözőképpen, az adagolási formától függően applikálhatok. Rendszerint a hatóanyagot a gyógyászatban alkalmazható hordozó- vagy hígítóanyagokkal összekeverjük, és így, kiszerelt formában alkalmazzuk, így például maltózzal vagy laktózzal keverve, vagy nemtoxikus komplexként, pl. dezoxiribonukleinsav-komplexként. Tipikus applikálási mód, hogy a vegyületet desztillált vízben vagy fiziológiás konyhasó-13-oldatban feloldjuk és injekcióként alkalmazzuk. A beadás intraperitoneális, intravénás vagy intraartériás lehet. A napi dózis és az egység dózisa állatkí- 5 sérletben és in vitro tesztekben oly módon határozható meg, hogy az összdózis, amely folyamatosan vagy időközökkel adagolható, egy előre meghatározott tartományt ne haladjon meg. így az összdózis rákos megbetege- 10 dés esetén egy kezelési ciklusra mintegy 0,1 — 20 mg, előnyösen 0,5—10 mg testtömegkilogramonként. Ez a dózis megfelelő szünetekkel 7 nap alatt adható be. Fertőző és gombás megbetegedések kezelésében a dózisegység 0,1 — 75 10 mg, előnyösen 0,5—5 mg/kg. Napi adagként a dózisegység, vagy annak kétszeresét vagy háromszorosát lehet beadni. 14 I. szemléltető tábla; az antibiotikum-komplex elkülönítése a Streptomyces purpurascens (D5M 2658) fermentált tenyészetéből Fermentált tonyészlé *---------Micéliüm I Aceton és acetátpuffer 9:1 arányú, 3,5 pH—ju elegyével 2 órán át keverni II besüriteni, majd pH 7,5 mellett etil-acetéttal ext rahálni '' vizes fázis etil-acetátos fázis —7 szűrlet I pH beállítása 7,5-re II etil-acetáttal ext rahálni ? vizes fázis (eldobni) szárazra párolva r 8 nyers maradék "K" frakció
