197587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-terminálisan 1-karboxi-alkil csoportot tartalmazó dipeptidek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (22) A bejelentés napja: 86.10.13. (21) 4252/86 197587 B (51) Int.CI* C 07 K 5/06 (41) (42) A közzététel napja: 1988.12.28. (45) Megjelent: 1989.11.28. (72) Feltalálók: dr.FISCHER János, 18%, dr.FODOR Tamás, 17%, dr.STEFKÓ Béla, 8%, dr.SZARVADY Béla, 6%, DOBAY László, 12%,ÜBERHARDT Tamás, 12%, IVÁNYI Géza, 11%, KOVÁCS Lajos, 9%, LORINCZ Csaba. 7%, Buda - pest, HU (73) Szabadalmas: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, HU (54) ELJÁRÁS N-TERMINÁLISÁN 1-KARBOXI-ALKIL-CSOPORTOT TARTALMAZÓ DIPEPTIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű dipeptid származékok előállítására — ahol az (I) általános képletben RÍ metilcsoportot vagy 4-amino-butil-csoportot jelent — oly módon, hogy egy (III) általános képletű dipeptidet — mely képletben R2 terc-butil- vagy benzilcsoportot jelent, R3 metilcsoportot vagy N-terc-butoxikarbonil-csoporttal védett 4-amino-butil-csoportot jelent — 4-fenil-4-oxo-buténsav-benzilészterrel reagáltatunk, a keletkező adduktból a (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R2 és R3 jelentése a fentiekben megadottakkal egyező — savaddíciós sóként elválasztjuk, adott esetben erős savval képzett savaddíciós sóvá alakítjuk, katalitikusán hidrogénezzük, az adott esetben jelenlévő redukcióra nem érzékeny védőcsoport(ok)at eltávolítjuk, majd a kapott savaddíciós sóból a terméket felszabadítjuk. (S) r Cl u- CHy-CH - NH - CI ! - CO - N 2 2 I IS) COOH (S) COOH (S) — CO— CHtt CH -NI I- CH-CO - N 2 I (S) COOCH2 ~\(rjy (I) (S)C00R2 R3 I IHN — CH-CO-N (S) (S) C00R2 (III)
