197575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 2,3-dihidro-pirazolo[1,2]-pirazol-származékok előállítására

197575

és Waters Prep 500 sziHkagél oszlopon nagynyomású folyadékkromatografálást végzünk, hexánban 0—10% etil-acetáttal grádienseluálást végezve. A nyeredék 650 mg 2-(R,S)-3- -(R,S)-2-(terc-butoxi-karbonil)-3-metiltio-3- 5 - (p-toluol-szulf onil ) -7- (terc-butoxi-karbonil-amino)-8-oxo-l,5-diazabiciklo [3.3.0] oktán.

NMR (90 MHz, CDC13) : delta 7,72 (m, 2), 7,24 (m, 2), 5,2—2,8 (m, 7), 2,54 (s, 3), 2,43 (br, s, 3), 1,46 és 1,43 (2 x s. 9), 1,35 (s, 9). 10

SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, amely általános képletben

11

Z (1) vagy (2) képletű csoport, ahol R, 2—4 szénatomos alkenil- vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport,

R2 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport,

R6 2—6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és

Y (1—4 szénatomos) alkil-fenil-csoport,

azzal jellemezve, hogy egy (A) általános képletű ilidet — ahol R6 a fenti — egy (B) általános képletű etilén származékkal reagáltatunk, ahol R,, Rj és Y a fenti.

12

4 lap rajz képletekkel

7