197574. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purin származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197574 35. példa 2,2 g 3-vinil-5-metii-l,2,4-oxadiazolont 30 cm3 száraz dimetilformamidot, 0,2 cm3 Triton-B katalizátort 3,32 g száraz 3-metil-xantinnal keverünk 10 percig, majd lassan felforraljuk az elegyet és 1 órán át forraljuk. Az oldószert csökkentett nyomáson ledesztilláljuk, a maradékot etanolból kristályosítva 3,8 g 3,7-dihidro-3-metil-7- (2- (5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-etán-l-il) -lH-purin-2,6-dion-t kapunk. Op. 258—-260°C. B. Gyógyszerkompozíciók 36. példa a.) Tabletta 3-( (3-Metil-xantin-7-il)-metil) -13-5-metil-1,2,4-oxadiazol 10.0 g Búzakeményítő 130.0 g Kalcium foszfát 199.0 g Magnézium sztearát 1.0 g összesen 340.0 g A porított keveréket önmagában ismert módon 1000 db 340 mg-os tablettává komprimáljuk, minden tabletta 10 mg aktív komponenst tartalmaz. b.) Depot drazsé 3-( ( 3-Metil-xantin -7-il ) metil ) --5-metil-l,2,4-oxadiazol 50.0 g Karboximetil-cellulóz 300.0 g Sztearinsav 20.0 g Cellulóz-acetát-ftalát 30.0 g összesen 400.0 g Az aktív komponenst, a karboximetil-cellulózt és a sztearinsavat a cellulóz -acetát-ftalát 200 cm3 etilacetátos oldatával alaposan eldörzsölve 400 mg-os drazsékká komprimáljuk cukortartalmú 5%-os vizes polivinilpirrolidonnal, ismert módon bevonva. Minden drazsé 50 mg aktív komponenst tartalmaz. c.) Szirup 3- (3- (3-Metil-xantin-7-iI) -propán- 1 - il) -5- (2-dietilamino-etan-1 -il ) -1,2,4-oxadiazol-hidroklorid 5g 200 cm5 citrom-szirup Benzoesav oldat 20 cm3 Víz 100 cm3 Cukor-szirup ad 1000 cm3 Az aktív komponenst a vízben kell feloldani melegen, hozzáadni 500 cm3 cukor szirupot majd az egyéb anyagokat és 1000 cm3-re kell feltölteni a cukorsziruppal. Minden cm3 szirup 5 mg aktív komponenst tartalmaz. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1.) Eljárás az I általános képletű vegyületek és savaddíciós vagy alkálifémekkel alkotott sóik előállítására — ahol A jelentése 1—4 szénatomos alkilén-csoport, R1 jelentése egyenes vagy elágazó 1—6 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos hidroxialkil-, 1—4 szénatomos halogénalkil-, vagy 2—5 szénatomos karboxialkil-csoport, 5— 6 szénatomos cikloalkil-csoport, fenil-, hidroxifenil-, karboxifenil-, benzil- vagy 3,4- dimetoxibenzil-csoport, vagy — (CH2)n-NR2R3 képletű aminoalkil-csoport, ahol n jelentése 1—3, R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy R2 és R3 jelentése a nitrogénatommal együtt piperidino-, vagy morfolino-csoport — azzal jellemezve, hogy a. ) valamely II általános képletű amidoximot — ahol A jelentése a tárgyi körben megadott — valamely III általános képletű savszármazékkal — ahol R4 jelentése -OR5, vagy R'COO-csoport, vagy halogénatom, R5 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, és R1 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy b. ) valamely II általános képletű amidoximot — ahol A jelentése a tárgyi körben megadott — valamely III általános képletű savszármazékkal — ahol R1 jelentése a tárgyi körben, R4 és R5 jelentése az a.) eljárásnál megadott — reagáltatunk és a kapott IV általános képletű vegyületet — ahol A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott — izoláljuk és vízelvonással ciklizáijuk, vagy c. ) valamely V általános képletű vegyületet — ahol A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott, és X jelentése halogénatom vagy szulfonsav-észter-csoport — 3-metiI-xantinnal bázikus katalizátor jelenlétében vagy 3-metil-xantin nátrium- vagy kálium — sójával reagáltatjuk, vagy d. ) az I általános képletű vegyületek szőkébb körét képező Ib általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely VII általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott — bázikus katalizátor jelenlétében 3-metil-xantinnal reagáltatunk, vagy e. ) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése - (CH2)n-NR2R3 képletű csoport, ahol R2, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely R1 helyén 1 — 3 szénatomos halogénalkil-csoportot tartalmazó IV általános képletű vegyületet — ahol A jelentése a tárgyi körben megadott — valamely IX általános képletű aminnal — ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk és a kapott vegyületet vízelvonással ciklizáijuk, és kívánt esetben olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése - (CH2)n-NR2R3 képletű csoport, ahol R2, R3 és n jelentése a fenti, valamely kapóit R1 helyén 1—3 szénatomos halogénalkilcsoportot tartalmazó la általános képletű vegyületet — ahol A jelentése a fenti — valamely IX általános képletű aminnal — ahol 14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
