197573. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált pirrol származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197573 az a)-c) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk, vagy kívánt esetben optikai izomerjeire szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1987.12.01.) 2. Eljárás új, (I) általános képletű pirrol-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — a képletben A csoport a pirrolgyűrű izoindolin-gyűrüt képez, Hét jelentése egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkil-oxi-csoporttal helyettesített 1,8-naftiridin-2-il-csoport, R jelentése 2-5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkenilcsoport, helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkil-oxi-, 3-6 szénatomos oxo-cikloalkil-csoporttal, az alkilrészekben 1-4 szénatomos dialkil-amino-csoporttal, 1-5 szénatomos aklil-karbonil-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkil-karbonil-N-1-4 szénatomos alkil-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkanoil-1 -piperazanil-csoporttal, piperidino-karbonil- vagy fenilcsoporttal helyettesített egyenes vagy elágazó szénláncú 1-8 szénatomos alkilcsoport, vagy R 5-0X0-2- vagy 3-pirrolidinil-csoport, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal helyettesített 2-, 3- vagy 4-piperidil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Hét jelentése a tárgyi kör szerinti, kivéve 7-es helyzetben egy alkil-oxi-csoporttal helyettesített 1,8-naftiridin-2-il-csoport jelentését, R és A a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű savat vagy ennek egy alkálifémsóját, — ahol R jelentése a tárgyi kör szerinti — 25 egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben Hét’ jelentése Hét fentiekben megadott jelentése szerinti, kivéve 7-es helyhetben alkil- 5 _ -oxi-csoporttal helyettesített 1,8-naftiridin-2-il-csoport jelentését, A csoport jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet — 10 ahol R jelentése a fentiekben megadott, X jelentése halogénatom vagy egy reakcióképes észtercsoport — egy (IV) általános képletű vegyülettel — a 15 képletben A és Hét jelentése a fentiekben megadott — reagáltatunk, az a ) -b) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt eset- 20 ben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk (Elsőbbsége: 1986.12.02.) 3. Eljárás központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont a), b) vagy c) 25 eljárás bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — a képletben, A, Hét és R jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásosan 2Q alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.12.01.) 4. Eljárás központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal 3g jellemezve, hogy a 2. igénypont a) vagy b) eljárás bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — a képletben A, Hét és R jelentése a 2. igénypont szerinti 4Q — a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.12.02.) 26 1 lap rajz képletekkel 14
