197572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-piridin származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197572 előállítására valamely (II) általános képlett!, amino-szubsztituált piridil-étert — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (III) általános képlett! vegyülettel — a képletben R2a jelentése halogénatom, (1—4 szénatomot tartalmazójalkoxi-karbonil-csoport, adott esetben (1—4 szénatomot tartalmazó) alkoxi-karbonilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, és X jelentése halogénatom vagy szerves szulfonsav maradéka, míg R3a jelentése az (la) általános képletnél megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben i) az (I) általános képlett! vegyüleíek szííkebb csoportját alkotó (Ib) vagy (I’b) általános képlett! vegyületek — a képletekben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R3b 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent és R3b jelentése hídroxi-( 1—4 szénatomot tartaimazó)alkii-, ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy aminocsoport előállítására valamely (IV) vagy (IV’) általános képlett! vegyíiletet — a képletekben R1 és R2b jelentése a korábban megadott, míg R^b jelentése hid roxi-( í—4 szénatomot tartalmazó) alkil-, ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy aminocsoporttá redukálható csoport — redukálunk, vagy ii) az (I) általános képlett! vegyületek szííkebb csoportját alkotó (Id) általános képlett! vegyületek — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R2c jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport és R3d jelentése halogén-(1—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport — előállítására valamely (1c) általános képlett! vegyületet — a képletben R1 és R2c jelentése a korábban megadott, míg R3c jelentése hid roxi- ( I—4 szénatomot tartalmazójalkílcsoport — halogénező szerrel reagáltatunk, vagy iii) az (I) általános képletű vegyületek szőkébb csoportját alkotó (le) általános képletű vegyületek — a képletben R' jelentése a tárgyi körben megadott, R2e jelentése adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-39 csoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal adott esetben szubsztituált 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és R3e jelentése cia- 5 no-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport — előállítására valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R2e jelentése a korábban megadott, míg R5 jelentése ciano-(l—4 szénatomot tartal- 10 mazó)alkilcsoporttá alakítható csoport — cianogénezőszerrel reagáltatunk, vagy iv) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (lg) általános kép- 15 lett! vegyületek — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, míg R2g jelentése 1 — 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport — 20 előállítására valamely (If) általános képletű vegyületet — a képletben Rl és R2g jelentése a korábban megadott — valamely (VI) általános képletű nitrozálószerrel — a képletben R9 jelentése alkálifém- vagy hidro- 25 génatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — reagáltatunk, és kívánt esetben az előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.10.07.) 30 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az I. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igényes pontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.10.05.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése a 2. igény- 45 pontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménynyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.10.07.) 40 27 lap rajz képletekkel 22
