197571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-4-oxonaftiridin-származékok sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítáásra
197571 csoporttal és egy 2-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1-piperazinil-csoport vagy adott esetben amino-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, di(1-4 szénatomos alkil)- vagy N-(2-4 szénatomos alkanoil)-N-( 1-5 szénatomos alkil)-aminocsoporttal monoszubsztituált 1- -pirrolidinilcsoport — azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy sóját — a képletben Ria karboxi-védőcsoport, előnyösen 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 a fenti jelentésű — ciklizálunk, majd kívánt és szükséges esetben a karboxi-védőcsoportot eltávolítjuk, kívánt esetben a kapott vegyületet szabad alakban vagy sójaként elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ameíyek képletében R3 1 -pirrolídinil-, piperidino-, 1-piperazinil- vagy morfolino-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet ciklizálunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 fenilcsoportot jelent, amely adott esetben szubsztituált egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, ciano-, amino-, 2-4 szénatomos alkanoil-amino- vagy trifluor-metil-csoporttal, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket ciklizálunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, amelyben R2 egy-három halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet ciklizálunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R2 4-fluor-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet ciklizálunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R2 2,4-difluor-fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet ciklizálunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R3 I-pirrolidinil-csoport, amely adott esetben szubsztituált egy amino-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, di ( 1 -4 1 75 szénatomos)-alkil-amino-, 2-4 szénatomos alkanoil-amino- és/vagy N-(2-4 szénatomos alkanoil)-N-( 1-4 szénatomos alkil )-amino-csoporttal, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet ciklizálunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R3 amino- vagy 2-4 szénatomos alkanoil-amino-csoportta! szubsztituált 1-pirrolidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet ciklizálunk. 9. Az I. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R3 3-amino-l-pirrolidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet ciklizálunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7 (3-- amino-1 - pirrol idinil ) -1 - (2,4-difluor-fenil) -6-- fluor-1,4-dihidro-4-oxo-1,8-naît, irid in-3-karbonsav, alkilésztere vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1 - (2,4- d if luor-fenil)-6-fluor-1,4-dihid ro-4-oxo-7- ( 1 - -piperazinil) -1,8-naftiridin-3-karbonsav, 1 -4 szénatomos alkil észtere vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-(3- -aminő-1 - pirrolidinil )-6-fluor-1 - (4-fluor-fenil ) -1,4-dihid ro-4-oxo-l ,8-naítiri din-3-karbonsav, 1-4 szénatomos alkil-észterre vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-klór-6-f 1 uor-1 - (2,4-difluor-fenil ) -1,4-dihidro-4- -0X0-l,8-naftiridin-3-karbonsav, 1-4 szénatomos alkil-észtere vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást 20—160°C-on végezzük. 15. Eljárás hatóanyagként az I. igénypontban meghatározott (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-14. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménynyé feldolgozzuk. 76 5 10 15 20 25 30 35 40 46 50 1 lap rajz, képletekkel
