197571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-4-oxonaftiridin-származékok sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítáásra

57 197571 58 9. táblázat 0 COOH Veqvü1e t Fizikai állandók R2 R3 O 1 vadáspon t ’ (°C) IR (KBr) cm ^: VC=0 (O) F h2n N-260-263 1720 II MeHN N-259-261 1720 (sh) ¥ F II 275-278 1720 (sh) ¥ F h2n N-278-280 1720 7. példa 2,0 g etil-6-fluor-l,4-dihidro-l-(4-metoxi­­-2-met il - fen i 1 ) -7- (4-metil- 1-piperazinil) -4-oxo­­-1,8-nafti ridin-3-karboxilátot 5 ml 47%-os hidrogén-bromidban oldunk, és a kapott olda­tot 2 órán át 120—125°C-on tartjuk. A reakció­­elegy pH-ját 10%-os vizes nátrium-hidroxid­­-oldattal 13-ra, majd ecetsavval 6,5-re állít­juk. A kivált kristályokat kiszűrjük, 10 ml vízzel mossuk, így 1,8 g 6-fluor-1,4-dihidro-30-1 - (4-hidroxi-2-metil-fenil)-7- (4-metil-1 -piper­­azinil)-4-oxo-1,8-naftiridin-3-karbonsavat ka­punk, amely 280°C-nál magasabb hőmérsék­leten olvad. ÍR (KBr) cm-': vf0 1725, 1700 (váll) NMR (TFA-d,) delta: 2,08 (3H, s); 3,12 (3H, s); 2,88—5,12 (8H, m); 6,93—7,62 (3H, m); 9,25 (1H, s); 9,43 (1H, d, J=13Hz). Hasonló módon állítjuk elő a 10. táblázat­os ban bemutatott vegyületeket.

Next

/
Oldalképek
Tartalom