197571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-4-oxonaftiridin-származékok sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítáásra

197571

23

4. táblázat (folyt.)

24

*2: Neat

1. példa

9,0 g etil-2-(2,6-diklőr-5-f 1 uor-nikotinoil) - -3- (2,4-difluor-fenil-amino)-akrilátot 90 ml N,N-dimetiI-formamidban oldunk, 3,6 g nátrium-karbonátot adunk hozzá, majd az elegyet 2 órán át 120°C-on tartjuk. Ezután az oldószert csökkentett nyomáson ledesztilláljuk, és a maradékot 50 ml kloroformban oldjuk.' A kapott oldatot egymást követően 30 ml vízzel, 30 ml telitett vizes nátrium-klorid-oldattal mossuk, és vízmentes magnézium-szulfáton szárítjuk. Az oldószert csökkentett nyomáson

eltávolítjuk, és a kristályos anyagot 30 ml dietil-éterrel mossuk, így 7,0 g etil-7-klór- 30 -6-fluor-l - (2,4-difluor-fenil ) -1,4-dihidro-4- -oxo 1,8-naftiridin-3-karboxilátot kapunk, amely 220—222°C-on olvad.

IR (KBr) cm'1: vc„ 1730, 1690 NMR(CDC13) delta: 1,36 (3H, t, J=7Hz); 35 4,30 ( 2H, q, J=7Hz); 6,80—7,60 (3H, m);

8.27 (1H, d, J=7Hz) ; 8,42 (1H, s).

Hasonló módon állítjuk elő az 5. táblázatban megnevezett vegyületeket.

13