197570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazokinolin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197570 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletíí imidazo-kinolin-származékok — ebben a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom; Alk jelentése 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilénlánc Y jelentése hidroxilcsoport vagy annak 1—4 szénatomos alkánsavval képezett észtere, alkoxicsoport, amely az Alk alkiléncsoporttal együtt 2—8 szénatomot tartalmaz, hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkil-karbonil-csoport, di(I—4 szénatomos alkil)-amino-csoport, karboxilcsoport, fenil-szulfonil-csoport,-COOR3 általános képletíí csoport, ahol R3 1—4 szénatomos alkilcsoport, -CO-NR4R5 általános képletíí csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, ciklohexilcsoport, -CH2-COOR6 állános képletű csoport, ahol R6 1—4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, adamantilcsoport, 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy R4 és R5 együtt morfolincsoportot, adott esetben -COOR7 csoporttal helyettesített piperidinilcsoportot — ahol R7 1—4 szénatomos alkilcsoport — vagy 4-fenil-piperazinil-csoportot képez; egy (a) általános képletü csoport, amelyben R8 1—4 szénatomos alkilcsoport; -CH (OH) -CH2-NHRg általános képletü csoport, ahol R8 1—4 szénatomos alkilcsoport; egy (b) általános képletű csoport, ahol R9 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű helyettesített hidantoint — ahol Alk, R , és R2 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — redukálunk és — amenynyiben a kapott reakciótermék a kívánt (I) általános képletű reakciótermék mellett vagy helyett (II“) és/vagy (II6) általános képletü köztiterméket — ahol R,, R2 és Alk jelentése a fentivel egyező — is tartalmaz, a redukált terméket oxidálószerrel, előnyösen jóddal kezeljük; és kívánt esetben — egy kapott, Y helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű, vagyis a szűkebbkörű (III) általános képletnek — ahol R1, R2 és Alk jelentése a fentivel egyező — megfelelő vegyületet amiddá vagy észterré alakítunk; vagy — egy kapott, Y helyén -COOR3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű, vagyis a 51 szűkebbkörű IV általános képletnek — ahol R,, R2, Rj és Alk jelentése a fentivel egyező — megfelelő vegyületet az Y helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű karbonsavvá hidrolizálunk; vagy — egy kapott, Y helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü, vagyis a szükebbkörű (V) általános képletnek — ahol R,, R2 és Alk jelentése a fentivel egyező — megfelelő vegyületet 1—4 szénatomos alkánsavval észterezünk; vagy — egy kapott, Y helyén 1—4 szénatomos alkil-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 és Alk jelentése a fentivel egyező — a megfelelő szekunder alkohollá redukálunk; — egy kapott, Y helyén (a) általános képletű csoportot — ahol Rg jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, Y helyén -CH (OH)CH2NHR8 csoportot tartalmazó aminoalkohollá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek Y helyén karboxilcsoportot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakclókomponenseket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek Y helyén karboxilcsoportot, R, és R2 helyén hidrogénatomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Y helyén -COOR3 általános képletü csoportot — ahol R3 jelentése a fentivel egyező — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Y helyén -COOR3 általános képletü csoportot — ahol R3 jelentése a fentivel egyező — R, és R2 helyén pedig hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4- [ (2,3- -dihidro-2-oxo-1 H-imidazo [4,5-b] kinolin-7-il )-oxi] -butánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4- [ (2,3- -dihid ro-1 - met il-2-oxo- 1 H-imidazo [4,5-b] ki - nolin -7-il) -oxi] -butánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 8. \z 1. igénypont szerinti eljárás 2- [( 1,3- -dihidro-2-oxo-2H-imidazo [4,5-b] kinolin-7- -il)-oxi] -ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 9. \z 1. igénypont szerinti eljárás 5-1 (2,3- -dihidro-2-oxo-1 H-imidazo [4,5-b] kinolin-7- -il)-oxi]-pentánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 52 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
