197569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8alfa-acil-amino-ergolin és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.01.03. (21) 24/85

(33) DE=

(32) 84.01.12.

(31) P 34 00 853.5

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1985.11.28.

(11) (13)

197569 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 457/12 A 61 K 31/48

(45) Megjelent: 1989.11.27.

(72) Feltaláló

dr.HAEFLIGER Walter, Langnau, CH

(73) Szabadalmas: Sandoz AG., Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS 8a-ACIL-AMINO-ERGOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 8a-acil-amino-ergoIin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol

R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom vagy metilcsoport;

R3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy olyan 3-5 szénatomos alkenilcsoport, amelyben a kettős kötést a nitrogénatomtól legalább egy szénatom választja el; és R4 jelentése 3-7 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport, adamantilcsoport, vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkil-,

1-3 szénatomos alkoxi-, 1-3 szénatomos alkil-tio-, trifluor-metil-, hidroxil-, nitro-, amino-, (1-3 szénatomos alkil)-amino- és/

/vagy di( 1 -3 szénatomos alkil)-aminocsoporttal mono- vagy poliszubsztituált fenilcsoport vagy egy, vagy két oxigén és/ /vagy kénatomot tartalmazó, öt- vagy hattagú, nem aromás jellegű gyűrűvel kondenzált fenilcsoport,

azzal a megkötéssel, hogy ha R, és R2 jelentése hidrogénatom és R3 metilcsoportot jelent, akkor R4 jelentése csak tercier-butil-csoporttól eltérő lehet.

A találmány szerinti vegyületek egyrészt gátolják a prolaktin és a luteinizáló hormon elválasztását, másrészt dopamin-agonista vagy ápomorfin-antagonista hatással rendelkeznek, s így a Parkinson-betegség kezelésére, valamint neuroleptikumokként alkalmazhatók.

NHCOfy

Rí—N

(I)