197567. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(2-pirimidinil)-1-piperazin heterociklusos karbonil származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197567-alkil] -ureido] -vajsav-alkilésztert ciklizáljuk, majd a reakcióelegyből a kívánt 4- (2-pirimidinil)-l-piperazin-heterociklusos-karbonil-származéko(ka)t elkülönítjük, vagy b) egy (VII) általános képletű 3-izociano-vajsav-alkilésztert egy (VIII) általános képletű cö- (4-/2-pirimidinil/-l -piperazinil)-alkil-aminnal reagáltatunk — ahol a képletekben n jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport —, az így kapott 3- [N- [w- (4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil) -alkil] -ureido] -vajsav-alkilésztert ciklizáljuk, majd a reakcióelegyből a kívánt 4-(2-pirimidinil) -1-piperazin-heterociklusos-karbonil-származéko(ka)t elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése (a) képletű csoport, n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1- - [4- (4-/2-pirimidinil/-1-piperazinil ) -butiI] - -tetrahidro-6,6-dimetil-pirimidin-2,4-dion és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, 9 azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot 4-bróm-butil-izocianátból állítjuk elő. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képTetű vegyületek előállítá- 5 sára, ahol X jelentése (b) képletű csoport, n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagpt alkalmazzuk. 10 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 2-- [4- (4-/2-pirimidinil/-1 -piperazinil) -butil-imino] -tetrahidro-4,4-dimetil-6H-l ,3-oxazin-6-on és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagig ként 2-etoxi-karbonil-l,l-dimetil-etil-izocianátot alkalmazunk. 6. Eljárás szorongásgátló gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti el- 20 járással előállított (I) általános képletű hatóanyagot — ahol n és X jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszeriparban szokásos módon, egy vagy több gyógy.á- 25 szatilag elfogadható hígító és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 10 5 lap rajz képletekkel 6
