197567. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(2-pirimidinil)-1-piperazin heterociklusos karbonil származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.03.04. (21) 904/87

(33) US;

(32) 86.03.05.

(31) 836,277

(U) (13)

197567 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 403/14 C 07 D 413/14 C 07 D 403/12 C 07 D 413/12 A 61 K 31/505

(41) (42) A közzététel napja: 1987.11.30.

(45) Megjelent: 1989.11.27.

(72) Feltalálók:

HIBERT Marcel, Strasbourg, GITTOS Maurice W., Plobsheim, FR

(73) Szabadalmas:

Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio, US

(54) ELJÁRÁS 4-(2-PIRIMIDINlL)-l-PlPERAZIN HETEROCIKLUSOS KARBON 1L-SZÁRMAZÉKAINAK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! vegyületek — ahol n jelentése 2 és 5 között egész szám; X jelentése (a) vagy (b) képlett! csoport — és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására.

Az eljárását az jellemzi, hogy egy 3-(/N-alkil/-u reido) -vajsav-származékot 1 - (2-pirimidinil)-piperazinnal reagáltatnak, vagy egy

3-izociano-vajsav-alkilésztert egy w-(4-/2- -pirimidinil/-1 -piperazinil)-alkil-aminnal reagáltatnak, a kapott 3-[N-[ü)-(4-/2-pirimidinil/-1 - piperazinil) -a 1 ki 1] -ureido] - vajsav-a 1- kilésztert ciklizálják.

Az (I) képlett! vegyületek szorongáscsökkentő hatásúak.

N N-(CH2)-/

(a)

NH /CHí-N«C" ''F-—CH3 ( b )

V

0