197566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-benzimidazolil-alkil-tio-szulfinil és szulfonil származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197566 Akut toxicités vizsgálata egereken A vizsgálatokat Litchfield és Wilcoxon szerint végeztük. [Litchfield J.T. és Wilcoxon E.J.: J. Pharmacol, xp. Therap. 96, 19—113 (1949)]. A vizsgált vegyületeket 5%-os gumiarábikumnak kétszer desztillált vízzel készült ol-21 datában szuszpendálva adjuk be. Az állatoknak 10 ml/kg szuszpenziót adunk be. Az 50%-os letális dózis értékét (LD50) a fent hivatkozott módszer szerint számítjuk ki. 5 A vizsgálati eredmények egy részét a 10. táblázat foglalja össze. 22 Akut 10. toxicitási táblázat vizsgálatok eredménye Vizsgált vegyület Állat neme Orálisan mért L-D50 (mg/kg) 1 . példa szerinti vegyület a 3200 9 2700 3. példa szerinti vegyület a >3200 Q >3200 27. példa szerinti vegyület ö 3200 Q 3200 28. példa szerinti vegyület a 3200 9 3200 29. példa szerinti vegyület a 2400 9 2400 31. példa szerinti vegyület a 76400 9 >6400 A humán kezelésben alkalmazandó dózis értéke függ a beteg állapotától; a dózis értéke általában 30 és 60 mg/nap között változik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket célszerűen tabletta, vagy injekció formájában adhatjuk be. A készítmények előállítását az alábbi formulázási példákban mutatjuk be. Tabletta előállítása 30 mg-os tabletta összetétele: 27. példa szerinti vegyület Laktóz Keményítő Polivinil-pirrolidon Mikrokristályos cellulóz Kolloidális szilícium-dioxid Magnézium-sztearát 60 mg-os tabletta összetétele: 27. példa szerinti vegyület Laktóz Keményítő 0,030 g 0,0342 g 0,030 g 0,006 g 0,018 g 0,0012 g 0,0006 s "0,W g 0,060 g. 0,0684 g 0,060 g Polivinil-pirrolidon 0,012 g Mikrokristályos cellulóz 0,036 g Kolloidális szilícium-dioxid 0,0024 g Magnézium-sztearát 0,0012 g g Injekció előállítása 6 mg/ml-es injekció összetétele 27. példa szerinti vegyület 0,030 g Nátrium-klorid q.s. 0,050 g Aszkorbinsav 0,005 g Desztillált víz 5 ni 55 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1) Eljárás az (I) általános képletű 2-benz„ imidazol-alkil-tio-, -szulíinil- és -szulfonil- W -származékok és e vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóinak előállítására — a képletben I X jelentése nitrogénatom vagy -C-Rg 65 általános képletű csoport, 1 13
