197558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-propionsav származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197558 R, jelentése karboxilcsoport vagy az alkoxi-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport és R3 jelentése R-alk,-, azaz (la) általános képlett! csoport, ahol R jelentése a benzolrészben egyszeresen 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített, egy telített szénatomján keresztül kapcsolódó, és a gyűrűkben összesen 8—10 szénatomot tartalmazó benzocikloalkenilcsoport, és alk, jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) és (III) általános képletű vegyületet, ahol R3 és R, jelentése a tárgyi kör szerinti, Z, és Z2 közül az egyik jelentése halogénatom és a másik jelentése aminocsoport, és Z3 jelentése hidrogénatom, vagy Z, jelentése aminocsoport, és Z2 és Z3 együtt egy további kötést jelent, reagáltatunk és kívánt esetben egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben R, jelentése az alkoxi-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben R, jelentése karboxilcsoport, és/vagy egy, a találmány szerint előállított (I) általános képletű szabad vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1986.06.26.) 2 2. Eljárás új (I) általános képletű 3-amino-propionsav-származékok vagy ezek savaddíciós sói előállítására, amelyekben R, jelentése karboxilcsoport vagy az alkoxi-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport és R3 jelentése R-alk,-, azaz (la) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolrészben egyszeresen 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített, egy telített szénatomján keresztül kapcsolódó, és a gyűrűkben összesen 8—10 szénatomot tartalmazó benzocikloalkenilcsopot, és alk, jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) és egy (III) általános képletű vegyüietet reagáltatunk; a képletekben R3 és R, jelentése a tárgyi kör szerinti, Z, jelentése halogénatom, Z2 jelentése aminocsoport, és Z3 jelentése hidrogénatom, vagy Z, jelentése aminocsoport, és Z2 és Z3 együtt egy további kötést képvisel, és kívánt esetben egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű 13 8 szabad vegyületet egy savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.08.27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 jelentése (la) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolrészben egyszeresen 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzociklobuten-1 -il-csoport, »alk, jelentése 1—4 szénatomos alkilén-csoport, és R, jelentése karboxil- vagy az alkoxi-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R, és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, míg Z,, Z2 és Z3a 2. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1985.08.27.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 jelentése (la) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolrészben egyszeresen 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített benzociklobuten-l-il-csoport, indan-1 -il- vagy indan-2-il-csoport vagy 1,2,3,4-tetrahidro-naft-1-il- vagy l,2,3,4-tetrahidro-naft-2- -il-csoport, alk, jelentése 1—4 szénatomos alkilén-csoport, amely a nitrogénatomot a gyűrűrendszertől 1—3 szénatommal választja el, és R, jelentése karboxil- vagy az alkoxi-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R, és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, míg Z,, Z2 és Z3 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1986.06.26.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 jelentése (la) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolrészben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített benzociklobuten-1-il-, indán-1-il-csoport vagy másodsorban indan-2dl- vagy 1,2,3,4-tetrahidro.-naft-l-il-csoport, alk, jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport, amely a nitrogénatomot a gyűrűrendszertől 1—3 szénatommal választja el, és 14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
