197513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás PVP-J komplex és azt hatóanyagként tartalmazó sebészeti kézfertőtlenítő készítmény előállítására
197513 3 4 Idő V-ös szitán VI-os szitán Jódtartaíom (perc) Szín fennmaradó por (") fennmaradó por (%) (%) 60 barna homogén por 0,6 23 5,3 120 sötétbarna homogén por 0 18 6,8 180 ! ! 0 16 8,4 300 ! 1 0 15,5 9,8 420 fi 0 15,2 9,9 540 n 0 15 9,9 Mint az a táblázatból látható kb. 5 órás őrlés-kevertetés szükséges ahhoz, hogy a jódtartalom 10 t% körüli értéket érjen el, további őrlés-kevertetéssel a jódtartaíom fokozása jelentős mértékben már nem valósítható meg. A komplex képződéshez szükséges reakcióidő meghatározására azt a megfigyelést használtuk fel, az őrlemény vízre szórva teljesen átnedvesedjen és meghatározott idő alatt kolloideálisan feloldódjon. Kísérleteink során a referensként alkalmazott BASF készítmény 1,0 grammja 1000 ml 20°C-os 45 cm magas vízoszlop tetejére szórva 2 óra elteltével maradéktalanul feloldódott. A vizsgálatot az eljárásunkkal előállított őrleménnyel elvégezve megállapítottuk, hogy a fenti oldódási kritériumot az alapanyag 6 nap elteltével éri el. Ezek alapján megállapítható, hogy a hőkezelést nélkülöző eljárásunkkal a referens anyagtól jobb sajátságokkal rendelkező hatóanyagot tudunk előállítani csekély energiafelhasználás mellett. PVP-J komplexet hatóanyagként tartalmazó készítmények kidolgozásánál alapvető cél a megfelelő jódstabilitás elérése. Maga a jódstabilitás abban áll, hogy a készítmény jóatartalma nem alakul át jodid-ionokká, illetve a diszproporcionálódás foka minimális marad. Az átalakult jód, nemcsak mint fertőtlenítő szer vész el, hanem mint járulékos pufferanyag befolyásolja a PVP-J komplex oldhatóságát. Az átalakulás megakadályozására a megfelelően elkészített PVP-J komplex mellett ismertek azok az eljárások, amelyekben stabilizátorokat alkalmaznak, így a 866.395 lajstromszámú belga szabadalmi leírás stabilizátorként különböző bromát-, klorit-, kromát-, peroxid-, hipoklorit-, nitrit-, permanganát-, perszulfátvegyületeket javasol, míg a 2.540.170, a 3.313.655 lajstromszámú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírások alkáli-jodátok, előnyösen kálium-jódát alkalmazását tartja célszerűnek. De ismertek olyan készítmények is, amelyek olyan savakat alkalmaznak stabilizátorként, melyek pKa értéke kisebb kettőnél, így például a 79.782 lajstromszámú európai szabadalmi leírásban sósavat, foszforsavat és maleinsavat írnak le. A különböző stabilizátorokkal előállított 25 PVP-J komplex tartalmú készítmények — kenőcsök, oldatok, gélek, folyékony szappanok — alkalmassá tehetők sebészeti kézfertőtlenítő szerek kialakítására. A felsorolt készítmények mellett célul tűztük ki eljárás kidol- 30 gozását olyan folyékony szappan előállítására, amely a megkívánt és stabil dezinficiens (germicid és baktericid) hatás mellett kiváló habzóképességet mutat és habstabilítása is megfelelő. Mivel a jód számos segéd- 35 anyaggal inkompatibilis, ezért a felületaktív anyagok és egyéb segédanyagok kiválasztása nagy körültekintést igényel. Az általunk kidolgozott eljárással kialakított folyékony szappan megfelelő kémiai 40 stabilitással rendelkezik, viszkózus, megfelelő habzóképességgel és habstabilitással bír, a pH-ját tárolás során is megtartja. Kísérleteink során azt a meglepő felismerést tettük, hogy a stabil, hatóanyagként PVP-J komplexet tartalmazó készítmény akkor alakítható ki, ha pufferként citromsavat és nátrium-foszfátot alkalmazunk míg anionaktív anyagként nátrium-lauril-szulfátot használunk, metil-, hidroxi-etil-, (hidroxi-propil )2- 50 -metil-, hidroxi-propil- vagy (hidro.xi-propi 1 )-etil- csoportot tartalmazó cellulóz származékokat, előnyösen metil- vagy hidroxi-eti 1-cellulózzal együtt. A találmány szerinti készítmény stabilí- 55 tása tovább növelhető, ha kálium-jodátot adunk hozzá. A találmány szerinti készítményt úgy állítjuk elő, hogy hatóanyagként a készítmény tömegére számítva 8—12 t% PVP-J komplexet, stabilizáló anyagként 0—0,5 t%, elő- 60 nyösen 0,3 t% kálium-jodátot, viszkozitásnövelő segédanyagként 0,5—3,0 t% előnyösen 1,5 t% koncentrációban metil-, hidroxi-etil-, (hidroxi-propil)-metil-, hidroxi-propil-, vagy (hidroxi-propil)-etil- funkciós csoporto- 65 kát tartalmazó cellulóz származékokat, puf-3
