197510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-alkil-amin származékot tartalmazó mozgásbetegség elleni készítmény előállítására
197510 ményt embernek 10—20 mg-os adagban célszerű fogyasztani a szükségnek megfelelően. A szer 6 óránként elfogyasztva jó közérzet mellett folyamatosan biztosítja a szokatlan mozgás okozta tünetek elmaradását; Kiválóan alkalmazhatják repülők és más járművek utasai, vezetői (autó, hajó, űrhajó stb.) A készítményt kitűnően alkalmazhatjuk gyermekek szokatlan módon való szállítása esetén is (repülő, hajó). Gyermekek esetében az alkalmazott egyszeri dózis 3—5 mg, testsúlytól függően. A készítmény kívánt esetben önmagában kapszulázható. Ebben az esetben a kívánt adag például zselatin kapszulába töltve fogyasztható. Találmányunk kiterjed azonban a készítmény minden olyan megjelenési formájára, amely a szájon át való fogyasztásra alkalmassá teszi az (I) általános képletü anyagokat. A találmányunk szerinti készítmény egyik előnyös formája a (I) általános képletü anyagoknak cukorral vagy csokoládéval bevont drazsé, vagy tabletta formájában való adagolása. Ebben az esetben a hatóanyag a magban van. A találmányunk szerinti készítmény előnyös megjelenési formái kíLlöníéle, így kemény cukorkafélék (dropsz), és fondantok, kandirozva vagy csokoládéburkolattal, valamint töltött cukorkák, nugátok, marcipánok, illetve kevert cukorkák, karamellák, drazsék, burkolt drazsék, valamint — különösen gyermekek számára — rágógumik, szirupok, száraz szirupok. A készítményhez szükséges adalékanyagokat a készítmény megjelenési formája határozza meg. így adalékanyagként alkalmazhatók az édesipar ismert adalékanyagai, például: répacukor és keményítőszörp amelyet a cukorkagyártás ismert módszereivel kell feldolgozni és általában még melegen kell benne eloszlatni az (I) általános képletü hatóanyagot. fzanyagként az élelmiszeripari adalékanyagok alkalmazhatók: répacukor, szőlőcukor, gyümölcscukor, malátacukor, tejcukor, mannit, szorbít, szacharin, dulcin, ciklamát, méz, édesgyökérkívonat, kávé-, tea-, kakaó-kivonatok, narancs-, és egyéb gyümölcskivonatok és aromák, citromsav, borkősav, tejsav. A termék színezéséhez az élelmiszeripar engedélyezett színezőanyagait kel! felhasználni. Ilyenek: Tartrazin, sav-sárga, amarant, neukokcin, indigókarmin, brillantfekete illetve szénpor (Carbo medicinals). A készítménybe tartósítószereket,valamint további hatásos adalékanyagként vitaminokat — így elsősorban B6 vitamint és C vitamint is keverhetünk. A vitamin-adalékot tartalmazó készítmények különösen hosszabb alkalmazás esetén kiváló hatásúak. A fenti készítményeket előnyösen úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot feloldjuk cukros vízben, majd hozzáadjuk az ízesítő 3 anyagokat, hígítókat. Eljárhatunk úgy, hogy valamely — az emberi fogyasztásra elfogadott — kötőanyagot például arab mézgát (gum accacia) és valamely ugyancsak elfogadott kenőanyagot — például sztearinsavat, vagy sztearinsav-sót adunk a keverékbe. A találmányunk szerinti profilaktikus készítmény hatóanyagait ismert módon állíthatjuk elő a 151.090, 154.655, 187.775, T/37385 sz. magyar szabadalmainkban illetve szabadalmi bejelentéseinkben védett eljárásokkal. Találmányunk a technika állásából megismerhető eljárásokkal előállított hatóanyagok alkalmazására vonatkozik. Az (I) általános képletü vegyületek aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak, ezért optikailag aktív formában is megjelenhetnek. A találmányunk kiterjed az olyan készítményekre is, amelyek optikailag aktív formában tartalmazzák az (I) általános kçpletü vegyületeket. Az optikailag aktív vegyületek előállítása ugyancsak megvalósítható ismert módon, például a 154.655 sz, 187.775 sz. és a T/37385 sz. szabadalmaink illetve szabadalmi bejelentésünk szerint. Az (I) általános képletü vegyület előállítására előnyösen úgy járhatunk el, hogy valamely (II) általános képletü 2-fenii-izopropil-származékot valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, • — a -képletben R' jelentése metil- vagy propinilcsoport, vagy metil- illetve propinilcsoporttá alakítható „ gyök, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy halogénatommá alakítható gyök, A és B olyan gyököket jelentenek, amelyek egymással reagáltatva R1-Ajkét vegyértékű gyök kialakítására képesek, vagy azt a gyököt magukba foglalják, és A egyes vagy kettős kötéssel kapcsolódhat a szénhez (amely utóbbi esetben nem hordozhat hidrogént) — majd a kapott (V) általános képletü aminban adott esetben az R2 szubsztituenst halogénnel helyettesítjük — illetve adott esetben a (IV) általános képletü aminban a propinil gyököt kívánt esetben több lépésben kialakítjuk, vagy (XIII) általános képletü vegyületet N-metilezünk, mimellett az utóbbi 3 lépés adott esetben felcserélhető. Kívánt esetben a kapott (I) általános képletű propinilcsoport ásványi vagy szerves savval sóivá alakítjuk. Eljárhatunk úgy, hogy (VIII) általános képletü amint — amelyben R4 jelentése kívánt esetben halogénnel szubsztituált és/vagy telítetlen propilcsoport, vagy hidrogén és R5 jelentése hidrogén vagy metilcsoport — (IX) általános képletü fenilaceton-származékkal reagáltatunk, a kapott ketimineket vagy oxiaminokat redukáljuk, majd adott esetben az R4 csoportot propinilcsoporttá, az R5 cso-4 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
