197332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás flavanolignánok foszfolipidekkel képzett új komplexei és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 197332 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 14 karboxi-metil-keményitö 60 mg magnézium-sztearát 20 mg. 9. Példa Szílíbin és szója-foszfatidil-kolin 1:1 komplexét tartalmazó kapszulák 0,275 g tömegű kapszulákat állítunk eló a kővetkező anyagokból: komplex (100 mg szilibint tartalmaz) 260 mg 8zilicium-díoxid por 10 mg polivinil-pirrolidon 2,5 mg magnézium-sztearát 2,5 mg. 10. Példa Szilibin és szója-foszfatidil-kolin 1:1 komplexét tartalmazó vízben szuszpendálható granulátum 3 g-os csomagokat állítunk eló a kővetkező anyagokból: komplex (200 mg szilibinnek felel meg) 520 mg laktóz 2000 mg mannit 238 mg ammónium-glicirizinát 10 mg nátrium-sza- • charin 2 mg szárított narancs juice 200 mg izesítőanyag 30 mg 11. példa Szilimarin és szója-foszfatidil-kolin 1:1 arányú komplexét tartalmazó kapszulák A 9. példa szerinti kapszulákat állítjuk elő azzal a különbséggel, hogy előállításukhoz 260 mg szilimarin-foszfatidil-kolin komplexet (mely 100 mg szilimarinnak felel meg) alkalmaztuk a szilibin-komplex helyett. 12. Példa Vízben szuszpendálható granulátum, mely szilimarin és foszfatidil-kolin 1:1 arányú komplexét tartalmazza 3 g-os csomagokat állítunk elő a 10. példa szerinti módon, de a csomagok előállításához 520 mg szilimarin és foszfatidil-kolin komplexet (mely 200 mg szilimarinnak felel meg) használunk a szilibin komplex helyett. 1. Eljárás egy vagy több flavanolignán és egy vagy több foszfolipid (I) általános képletű komplexének, mely képletben R és Rí jelentése azonos vagy különböző lehet, palmitinsav, sztearinsav, olajsav, linolsav vagy linolénsav savmaradékát jelöli, R2© jelentése -CH2-CH2-N(CH3)s, © -CH2CH2-NH3 vagy -CH2CH © (C00H)-NH3 képletű csoport, R3 jelentése (a) (szilibin), (b) (szilikrisztin) vagy (c) (szilidianin) képletű csoport, ahol a flavanolignánok és a foszfolipidek mólaránya (1 : 0,3) - (1 : 2) közötti, előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (II) általános képletű természetes vagy szintetikus foszfolipidet, mely képletben R, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, egy vagy több (III) általános képletű flavanolignánnal, mely képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk aprotikus oldószerben (1: : 0,3) - (1 : 2) flavonolignán: foszfolipid mólarányban, és a kapott komplexeket ismert módon kinyerjük a reakcióelegyból, előnyösen ellen-oldószerekkel való kicsapással, liofilizálással vagy porlasztva száritással. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás szilibin és dipalmitoil-foszfatidil-kolin komplexének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás szilikrisztin és dipalmitoil-foszfatidil-etanolamin komplexének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás szilidianin és disztearoil-foszfatidil-kolin komplexének előállitására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1-4. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a flavanolignánt és a foszfolipidet 1 : 1 mólarányban reagáltatjuk egymással. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás seilimarin és szója-foszfatidil-kolin komplexének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szilimarint és a szója-foszfatidil-kolint (1 : 0,3), (1 : 1) és (1 : 2) mólarányban alkalmazzuk. 5 L0 15 20 25 30 35 40 45 50 55 8
