197318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív azol-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) • MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 197318 B 1* < I Bejelentés napja: (22) 1986.04.30. (21) (1821/86) Elsőbbsége: (32) 1985.05.03. (31) P 3515869.7 (33) DE: Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 249/08 .. C 07 D 233/60 C 07 D 233/61 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 1 Közzététel napja: (41) (42) 1987.07.28. Megjelent: (45) 1990.01.10, (. Szabadalmi Tár %/) X*s^Dlajdona-j' Feltaláló: (72) Szabadalmas: (73) dr. Uwe Priesnintz, Bayer AG., Leverkusen, DE Solingen, DE (54) ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTÍV AZOL— SZÁRMAZÉKOK előállítására 1 (57) KIVONAT A találmány (I) általános képletű, optikailag aktív azol-származékok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben Rl 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy (a) képletű csoportot jelent, amelyben X1 jelentése halogénatom és X2 jelentése halogénatom, R2 hidrogénatomot jelent és R3 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált fenil-(Ci-4)-alkilcsoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenoxicsoport, vagy a gyűrűben 3-8 szénatomot, az oldalláncban 1-4 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport vagy ✓R4 R2 és R3 együttes jelentése =C képletű cso-SR5 port, ahol R4 jelentése hidrogénatom és R5 jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal szubsztituált fenilcsoport és X jelentése nitrogénatom. A találmány szerinti eljárásra az jellemző, hogy első lépcsőben (la) általános képletű azol-származék - az (la) általános képletben R1, R2, R3 és X jelentése a fenti - optikailag aktív (II) általános képletű permetrin-2 sav-halogeniddel - a (II) általános képletben Hal klór- vagy brómatomot jelent - adott esetben oldószer jelenlétében -10 °C és + 150 °C közötti hőmérsékleten reagáltatják, 5 majd második lépcsőben a kapott (III) általános képletű észter diasztereomer-elegyét - a (III) általános képletben R1, R2, R3 és X jelentése a fenti - átkristályositással vagy kromatográfiásan szétválasztják, majd harma- 10 dik lépcsőben a kapott megfelelő észterből alkohol jelenlétében 0-120 °C-on szervetlen bázissal végzett kezeléssel az (I) általános képletű vegyületet felszabadítják. 15 R2 ft' r5-Í‘-ch‘-ch ch3 CHj Cl 20 a R2 R1 25 R^-é-CH-OH à N—y 1 RI CHj / R5-Ç-CH-0-çAX/\ 0 CH 3 N-----* 30 197318
