197317. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékokok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
53 197317 54 mezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 27.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-p-[N-(3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6-il-metil)-N-(prop-2-inil)-amino)-benzoil-L-glutaminsav előállitására, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 27.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-p-[N-(3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6- -il-metil)-N-metil-amino]-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(2-etil-3,4-dihidro-4-oxo-kinazolin-6--il-metil)-N-(prop-2-inil)-amino]-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6--il-metil]-N-metil-amino]-o-fluor-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6--il-metil)-N-etil-amino]-o-fluor-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6--il-metil)-N-(prop-2-inil)-amino]-o-fluor-benzoil-L-glutaminsav, N-[5-(N-/3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolín--6-il-metil/-N-metil-amino)-2-tenoil]-L-glutaminsav, N-[5-(N-/3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin--6-il-metil/-N-etil-amino)-2-tenoil]-L-glutaminsav, N-[5-(N-/3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6-il-metil/-N-/prop-2-inil/-amino]-pikolinoil]-Lr.glutaminsav, N-p-[N-(3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6--il-metil)-N-(2-fluor-etil)-amino]-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(3,4-dihidro-2-metoxi-4-oxo-kinazolin--6-il-metil)-N-(prop-2-inil)-amino]-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(3,4-dihidro-2-/hidroxi-metil/-4-oxo-kinazolin-6-il-metil)-N-(prop-2-inil)-amino]-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(3,4-dihidro-2-/hidroxi-metil/-4-oxo-kinazolin-6-il-metil)-N-etil-amino]-benzoil-L-glutaminsav, N-p-[N-(2-/fluor-metil/-3,4-dihidro-4-oxo-kinazolin-6-il-metil)-N-(prop-2-inil)-amino]-benzoil-L-glutaminsav, és N-p-[N-(2-/fluor-metil/-3,4-dihidro-4-oxo-kinazolin-6-il-metil)-N-etil-amino]-benzoil-L-glutaminsav előállitására, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 03.27.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 metil-, metoxi-, fluor-metilvagy hidroxi-metil-csoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy metil-, etil-, prop-2-enil-, prop-2-inil-, 3-hidroxi-propil- vagy 2-fluor-etil-csoportot jelent, Ar 1,4-fenilén-csoportot, tien-2,5-diil-csoportot, a CONHR3 csoporthoz a 2-es vagy 5-ös helyzetben kapcsolódó pirid-2,5-diil-csoportot, a -CONHR3 csoporthoz a 2-es vagy 5-ős helyzetben kapcsolódó tiazol-2,5-diil-csoportot vagy a -CONHR3 csoporthoz az 1-es vagy 4-es helyzetben kapcsolódó 2-fluor-l,4-fenilén-csoportot jelent, és R3 L-glutamin8avból levezethető csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 27.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános_ képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 metil- vagy fluor-me til-csoportot jeleni, R2 hidrogénatomot vagy metil-, etil-, prop-2-enil-, prop-2-inil-, 3-hidroxi-propil- vagy 2-fluor-etil-csoportot jelent, Ar 1,4-fenilén-csoportot, tien-2,5-diil-csoportot, a -CONHR3 csoporthoz a 2-es helyzetben kapcsolódó tiazol-2,5-diil-csoportot vagy a - CONHR3 csoporthoz az 1-es helyzetben kapcsolódó 2-fluor-1,4-fenilén-csoportot jelent, és R3 L-glutaminsavból levezethető csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 27.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[5-(N-/3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6-iI-metil/-N-metil-amino)-tiazol-2-karbonil]-L-glutaminsav, N -[5-(N-/3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin--6-il-metil/-N-etil-amino)-tiazol-2-karbonil]-L-glutaminsav, N-[5-(N-/3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin--6-il-metil/-N-/prop-2-inil/-amino)-tiazol-2--karbonil]-L-glutaminsav, N-[5-(N-/2-(fluor-metil)-3,4-dihidro-4-oxo-ki-nazolin-6-il-metil/-N-metil-amino)-2-tenoil]-L-glutaminsav, és N -[4-(N-/3,4-dihidro-2-metil-4-oxo-kinazolin-6-il-metil/-N-ciano-metil-amino)-2-fluor-benzoil)-L-glutaminsav előállitására, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 27.) 11. Eljárás (I) általános képletű kinazolin-származékok, gyógyászatilag alkalmazható sóik és 1-4 szénatomos alkil-észtereik előállítására - a képletben R1 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkil-tio-csoportot, fenilcsoportot, fenoxicsoportot, halogénatomot, hidroxilcsoportot, merkaptocsoportot, pirimidinil-csoportot, 1-3 fluoratommal vagy egy hidroxil-, pirimidinil-tio-, legföljebb 4 szénatomos alkoxi- vagy legföljebb 4 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoportot, vagy egy hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy legföljebb 5 szénatomos alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxialkil-, alkoxi-alkil-, fluor-alkil-, ciano—alkil—, amino-alkil-, alkanoil-alkil-, karboxi-alkil-, vagy karbamoil-alkil-csoportot jelent, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 28
