197317. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékokok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 197317 Bejelentés napja: (22) 1987.03.27. (21) (1343/87) Elsőbbsége: (32) 1986.03.27. (31) (8607683) (33) GB Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 239/72 A 61 K 31/505 ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzélét.el napja: (41) (42) Megjelent: (45) 1990.01.10. 1987.12.28. Feltaláló: (72) Szabadalmas: (73) Hughes Leslie Richard, Macclesfield, Imperial Chemical Cheshire, GB Industries Pic, London, Nagy-Britannia National Research Development Corporation, London, Nagy-Britannia (54) ELJÁRÁS IIATÓANYAGK1-' N T KINAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS 351 VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ SZiTMÉNYKK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű kinazolin-származékok, gyógyászatilag alkalmazható sóik és 1-4 szénato- 5 mos alkil észtereik előállítására. Ezek a vegyűletek tumorgátló hatással rendelkeznek. A képletben R3 R1 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy al-1 kil-tio-csoportot, fenilcsoportot, fenoxi- 10 csoportot, halogénatomot, Tiidroxilcsoportot, merkaptocsoportot, pirimidinil-tio-csoportot, 1-3 fluoratommal vagy egy hidroxil-, pirimidinil-tio-, legföljebb 4 szénatomos alkoxi- vagy legföljebb 4 15 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoportot, vagy egy hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, 20 R2 hidrogénatomot vagy legföljebb 5 szénatomos alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxialkil-, alkoxi-alkil-, fluor-alkil-, cianoalkil-, amino-alkil-, alkanoil-alkil-, karboxi-alkil- vagy karbamoil-alkil-csopor- 25 tot jelent, Ar adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy egy nitro-, hidroxil-, ami- 197317 2 no- vagy legföljebb 4 szénatomos alkil-, alkoxi-, fluor-alkil- vagy alkanoil-aminocsoporttal szubsztituált 1,4-fenilén-csoportot, adott esetben egy halogénatommal szubsztituált tien-2,5-diil-, csoportot vagy pirid-3,6-diil-, pirid-2,5-diilvagy tiazol-2,5-diil-csoportot jelent, és egy R3-NH2 általános képletű oC- aminosavból levezethető csoportot jelent.
