197315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azolil-ciklopropil-etanol-származékok előállítására
Trichophyton mentagrophytes és egyéb Trichophyton-fajták, Mikrosporon-fajták, Epidermophyton floccosum, sarjadzó gombáit és bifázisú gombák, valamint penészgombák által előidézett bórgombásodások és szisz- 5 témás mikózisok. Az állatgyógyászatban például a következő indikációs területek említhetők: valamennyi bőrgombásodás és szisztémás mikózis, különösen azok, amelyeket a fentebb említett Í0 kórokozók idéznek elő. A találmány tárgyát képező eljárással előállított (I) általános képletü vegyületekből nem toxikus, inert, gyógyászatiig alkalmas hordozóanyagok hozzáadásával antimikotikus 15 hatású gyógyszerkészítmények állíthatók elő. Ezek a készítmények egy vagy több találmány szerinti hatóanyagot tartalmaznak. Nem toxikus, inert, gyógyszerészetiig alkalmas hordozóanyagokon bármilyen fajtájú 20 szilárd, félszilárd vagy folyékony higitószereket, töltőanyagokat és formáló segédanyagokat értünk. A készítmények formájaként például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, vizes 25 oldatok, szuszpenziók és emulziók, adott esetben steril, injektálható oldatok, nemvizes emulziók, szuszpenziók és oldatok, kenőcsök, krémek, paszták, arcvizek, spray-k stb. jöhetnek számításba. 30 Az említett gyógyszerészeti készítményekben a terápiásán hatásos vegyületek célszerűen 0,1-99,5 tömegX, előnyösen 0,5-95 tömegX koncentrációban vannak jelen a keverékben. . 35 A gyógyszerészeti készítmények a találmány szerinti hatóanyagokon kívül további gyógyászati hatóanyagokat is tartalmazhatnak. A készítményeket a szokásos módon, is- 40 mert módszerekkel állíthatjuk elő, például a hatóanyag(ok) és a hordozóanyag(ok) összekeverésével. A találmány szerinti készítményeket a fentebb bemutatott megbetegedések megeló- 45 zésére, enyhítésére és/vagy gyógyítására alkalmazhatjuk a humán- és az állatgyógyászatban. A hatóanyagokat vagy a gyógyszerészeti készítményeket helyi, orális, parenterális, 50 intraperitoniális és/vagy rektális felhasználással alkalmazhatjuk. Általában előnyösnek mutatkozott mind a humán- mind az állatgyógyászatban, ha a találmány szerinti hatóanyagból 24 óra alatt 55 összesen 0,05-200, előnyösen 0,1-100, különösen 0,5-10 mg/kg mennyiséget alkalmaztunk a testtömegre számítva, adott esetben többszöri beadással, a kívánt hatás elérése céljából. A teljes napi mennyiséget 1-8, előnyösen 60 1-3 adagban lehet beadni. Szükséges lehet azonban az is, hogy az említett adagolástól eltérünk, összefüggésben a kezelendő alany testtömegével a betegség fajtájával és súlyosságával, a készítmény és 65 7 az alkalmazás jellegével, a beadás időtartamával illetve az intervallummal, amelyen belül a gyógyszer beadásra kerül. Így bizonyos esetekben a fentinél kevesebb mennyiségű hatóanyag is elegendő lehet, más esetekben pedig a megadott mennyiségeknél többet kell alkalmazni. Az optimális adagolás mértékét és az alkalmazás módját a szakember szaktudása alapján könnyen megállapíthatja. Az (I) általános képletű új vegyületek biocid hatással is rendelkeznek, elsősorban a triazolvegyületek, azaz ha A jelentése nitrogén. Ezek különösen a fitopatogén gombákkal szemben mutatnak fungicid hatékonyságot, sőt a növényi szövetbe már behatolt kórokozó gombák ellen is jó eredménnyel alkalmazhatók. Ez a körülmény különösen fontos és előnyös olyan gombabetegségeknél, amelyeknél a már mutatkozó fertőzések leküzdésére az egyébként szokásos fungicidek nem alkalmasak. Az új vegyületek hatásspektruma számos fitopatogén gombát felölel, mint például a Pirieularin oryzae, Plasmopare viticola, különböző rozsdafélék, mindenek előtt azonban Vcntui'ia irinequnlis, Cercospora beticola és valódi liszLharmatgombák a gyümölcs-, főzelék-, gabona- és dísznövénytermesztésben. Az (I) általános képletű új vegyületek még különféle műszaki területen is alkalmazhatók, igy például favédőszerként, továbbá konzerválószerként festékekhez, fémfeldolgozásnál hideg kenőanyagokhoz vagy fúró- és hütökenófolyadékokhoz. Az új vegyületek szóróporok, emulgálható koncentrátumok, permetezhető oldatok, porozószerek, diszperziók, granulátumok vagy mikrogranulátumok formájában a szokásos készítményekben felhasználhatók. Szóróporokon vízben egyenletesen diszpergálható készítményeket értünk, amelyek a hatóanyag mellett - adott esetben hígítóvagy inertanyagokon kivül - nedvesitőszereket, pl. polioxietilqzett alkilfenolokat, polioxietilezett alkilfenolokat, polioxetilezett zsiralkoholokat alkil— vagy alkil-fenil-szulfonátokat és diszpergálószereket, pl. ligninszulfonsavas-nátriumot, 2,2,-dinaftil-metán-6,6'-di-szulfonsa vas-nátriumot, dibutil-naftalin-szulfonsavas-nátriumot, vagy oleoil-metil-taurinsavas-nátriumot is tartalmaznak. A készítményeket a szokásos módon, pl. a komponensek őrlése és összekeverése útján lehet előállítani. Emulgálható koncé ntrátu mókát például úgy lehet előállítani, hogy a hatóanyagot egy vagy több emulgátor hozzáadása mellett inert szerves oldószerben, pl. butanolban, ciklohexanonban, dimetilformamidban, xilolban vagy magasabb forráspontú aromás vegyületekben vagy szénhidrogénekben feloldjuk. Folyékony hatóanyagok esetén az oldószer részben vagy teljesen el is hagyható. Emulgátorként például a következők alkalmazhatók: alkil-aril-szulfonsavak kalciumsói, mint kalcium-dodecil-benzol-szulfonát, vagy nemionos 8 197315 5
