197314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4(5)-szubsztituált imidazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 197314 16 lyet kívánt esetben Rí helyén alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrogénezünk, d) az Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előáll!- 5 tásához d) (XXV’) általános képletű észtert, a képletben R' jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, 10. R” jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, megfelelő savvá hidrolizálunk, azt megfelelő savkloriddá alakítjuk, azt etoxi-magnézium-malonsav-etilészterrel reagáltatjuk és ezután (XXII) általános 15 képletű ketonná dekarboxilezzük, a képletben R’ jelentése a fenti, azt (XXIII) általános képletű vegyületté brómozzuk, a képletben 20 R’ jelentése a fenti, azt formamiddal (la) általános képletű vegyületté alakítjuk, a képletben R’ jelentése a fenti, amelyet kívánt esetben Rí helyén alkilcsoportot tártál- 25 mazó (I) általános képletű vegyületté hidrogénezünk, és bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.02.04.) 30 2. Eljárás (I) általános képletű 4(5)-szubsztituált imidazol-származékok, a képletben Rí „jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport vagy 1-4 35 szénatomos hidroxi-alkilcsoport, R2 jelentése hirogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilidéncsoport, valamint nem toxikus savaddiciós sói 40 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az Rz helyén alkilcsoportot vagy alkilidéncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához (II) általános képletű vegyüle- 45 tek, a képletben Rí jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, alkil-magnézium-halogeniddel (III) általános képletű 4(5)-(l,2-dialkil-2,3-dihidro-l-hidroxi-lH-indén-2-il)- 50-imidazollá alakítunk, a képletben Rx és R2 jelentése a fenti, amelyet dehidratálással (IV) általános képletű 4(5)-(2-alkil-l-alkenil-lH-indén-2-il)-imidazollá alakítunk, a képletben 55 Rí . jelentése a fenti, R jelentése hirogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, amelyet kívánt esetben R2 helyén alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté 60 hidrogénezünk, b) az R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállításához (IX’) általános képletű észtert RsMgHal általános képletű alkil-magnézium-halogeniddel, a képletben F 5 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, (XIII) általános képletű vegyületté alakítunk, a képletben Rs jelentése a fenti, amelyet (XIV) általános képletű vegyületté deh'dratálunk, a képletben R5 jelentése a fenti, R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport, amelyet kívánt esetben Rx helyén alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrogénezünk, c) az R2 helyén hirogénatomot tartalmazó ;i) általános képletű vegyületek előállításához (XIX) általános képletű ketont, a képletben Rs jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, nátrium-borohidriddel (XII) általános képletű vegyületté redukálunk, a képletben Rs jelentése a fenti, amelyet kívánt esetben Rí helyén alkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté dehidratálunk, amelyet kívánt esetben Rí helyén alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrogénezünk, és bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 05. 15.) 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállitására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 4(5)-szwbsztituált imidazol-származékot vagy annak gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóját, a képletben Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti hordozóanyaggal és adott esetben gyógyászatilag alkalmazható segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 02. 04.) 4, Eljái'ás gyógyszerkészítmények előállitásái'a, azzal jellemezve, hogy valamely 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 4(5)-szubsztituált imidazol-származékot vagy annak gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóját, a képletben Rí és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott, gyógyszerészeti hordozóanyaggal és adott esetben gyógyászatilag alkalmazható segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 05. 15.) 3 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2040.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 9
