197312. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidroizokinolin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
47 197312 48 létén 1-24 óra hosszat történő melegítése útján végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálási reakciót 90 °C körüli hőmérsékleten folytatjuk le. 5 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy (XI*) általános képletü kiindulási vegyületként valamely (VIII’) általános képletű nitro-hexanolnak - ahol Ri, R2, R<, R5 és R6 jelentése egyezik az 1. igény- 10 pontban megadottal - inert oldószerben valamely acilezószerrel és valamely katalitikus mennyiségű bázissal való reagáltatása útján kapott (IX) általános képletű acilát - ahol Rí, Rí, Rí,- R5 és R6 jelentése a fentivel egyező 15 R acílcsoportot, Y pedig oianocsoportot képvisel - valamely bórtartalmú redukálószerrel 25-45 °C hőmérsékleten történő melegítése, a kapott (X) általános képletü nitro-hexánszármazék - ahol Ri, R2, Rí, Rs és R6 jelen- 20 tése a fentivel egyező - ammónium-formiáttal valamely nemesfém-katalizátor jelenlétében történő melegítése útján előállított (XI1) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal 25 jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (IV) általános képletű vegyület - ahol Rí és R2 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - valamely (VII) általános képletű vegyülettel - ahol Rí, Rs és R6 je- 30 lentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - valamely katalitikus mennyiségű fluorid-só jelenlétében 40-65 °C hőmérsékleten történő reagáltatása útján kapott (VIII) általános képletü nitro-hexanolnak a 9. igénypont szerinti eljárással történő átalakítása útján kapott (XI’) általános képletű vegyületet - ahol Ri, R2, Rí, Rs és IU jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - alkalmazzunk. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az előző igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol Ri, R2, Rj, Rí, Rs és R6 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - vagy anr.ak gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy más, az (I) általános képletű vegyülettel szinergetikus hatást nem mutató gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés útján gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményben (I) általános képletű vegyületként 3—(4— -(3,4-dimetoxi-fenil)-4-izopropil-4-ciano-butil]-6,7-dimetoxi-N-metil-l,2,3,4-tetrahidroizokinolint vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját alkalmazzuk. 10 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2040.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 25
