197310. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinaldinamid származékok előállítására
19 197310 20 X X X X X X (XXI) általános H, Z = H, Z = H, Z = H, z = 3-CHí, z = 4-CHa, z = képlett*) vegyülitek (XVII) képletű csoport: o.p. 190-191 °C (bomlik) (XVIII) képletű csoport: o.p. 178-180 °C (bomlik) (XIX) képletű csoport: o.p. 182-184 °C (bomlik) mCzHste: o.p. 119-121 °C (XVII) képletű csoport: o.p. 178-180 °C (bomlik) (XVII) képletű csoport: o.p. 128-130 °C A dioxalátok a megfelelő szabad savakká alakíthatók át vizes lűgoldattal való kezelés utján/ 20. példa Pellet előállítása 220 mg súlyú pelleteket állíthatunk elő a következő komponensekből: kinaldinamid-származék (hatóanyag) 50 mg laktóz 103 mg keményítő 50 mg magnézium-s2tearát 2 mg hidroxi-propil-cellulóz 15 mg 21. példa „Kapszula előállítása Egy kemény zselatinkapszula 350 mg maganyagot tartalmaz, amely a következő komponensekből áll: kinaldinamid-származék (hatóanyag) 40 mg laktóz 200 mg keményítő 70 mg poli(vinil-pirrolidon) 5 mg kristályos cellulóz 35 mg 22. példa Granula előállítása 1 g granula a következő komponenseket tartalmazza: kinaldinamid-származék (hatóanyag) 200 mg laktóz 450 tug kukoricakeményitő 300 mg hidroxi-propil-cellulóz 50 mg SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az új, (I) általános képletű kinaldinamid-származékok - a képletben R1 és R2 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek vagy együtt 5-7 tagú telített gyűrűt alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, és 5 X jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddí- 10 ciós soik_ előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű kinaldinsavat vagy reakcióképes származékát valamely (III) általános képletü vegyűlettel - a képletben R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - reagál- 15 tatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 és R2 egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent. 25 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 és R2 együtt 5-7 tagú telített gyűrűt alkotnak azzal a nitrogén 30 -atommal, amelyhez kapcsolódnak. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X jelentése hidrogén-35 atom. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános kép>letü vegyületet használunk, amelynek képletében X jelentése 1-4 szénato-40 mot tartalmazó alkilcsoport. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű kinaldinsav reakcióképes származékaként savhalogenidjét, vegyes unhidridjét vagy reakcióképes észte- 45 rét használjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű kinaldinsavat valamely (III) általános képletű vegyűlettel koíidenzálöszer jelenlétében reagáltatjuk. 50 8. őz I. igénypont szerinti eljárás N-[3-(dietil-amino)-l-fenil-propil]-kinaldinamid, N-(l-feivil-3-pirrolidino-propil)-kinaldinamid, N-(]-feni]-3-piperidino-propil)-kinaldinamid, 55 N-[3-(per!iidroazepin-l-il)-l-fenil-propíl]-kinaldinatnid, N-[l-(2-iuetil-fenil)-3-piperidino-propil]-kinaldinainiíi, N-[l-(3-meti]-fenil)-3-piperidino-propil]-ki- 60 naldinamid, N-[l-(4-metil-fenil )-3-piperidino-propil]-kinaldinamid, N-[l-(4-metoxi-fenil)-3-piperidino-propil]-kinaldinamid előállítására, azzal jellemezve, 65 11
