197309. lajstromszámú szabadalom • Eljárás etiléndiamin-monoamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
29 197309 30 A 23-26. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy a tabletták és kapszulák készítésénél hatóanyagként egy alábbi vegyületet alkalmazunk: N-(2-amino-etil)-2-klór-tiazol-4-karboxamid-hidroklorid; N-(2-amino-etil)-3-amino-piridin-2-karboxamid-dihidroklorid; N-(2-amino-etil)-piridin-2-karboxamid-dihidroklorid; N-(2-amino-etil)-5-klór-piridin-2-karboxamid-hidroTdorid; SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (la) általános képletü etilén-diamin-monoamid-származékok - a képletben R’ jelentése valamely (a’), (b), (c), (d), (e), (f), (g) vagy (h) általános képletü csoport, ahol R1’, R2’, R3’ és R4’ közül legalább kettő hidrogénatomot jelent és a másik kettő egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoportot vagy adott esetben halogénatommal, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszá--tnú alkoxicsoporttal helyettesített feniloxi- vagy fenil-metoxi-csoportot képvisel; azzal a feltétellel, hogy R1’, R2’, R3’ és R4’ közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű; R5 és R7 jelentése hidrogénatom; R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; R8 és R9 jelentése hidrogénatom; R10 jelentése halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R11 és R12 jelentése hidrogénatom; Ru jelentése halogénatom; R14 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; R15 jelentése hidrogénatom; R16 és R17 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; R18 jelentése hidrogénatom; R19 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; R20 jelentése hidrogénatom; R21 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport -és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü karbonsavat - a képletben R’ jelentése a fent megadott - vagy reakcióképes funkcionális származékká etilén-diaminnal reagáltatjuk; vagy b) valamely (III) általános képletü vegyületet - a képletben R’ jelentése a fent 27. példa megadott, R22 jelentése hidrogénatom és R23 jelentése kilépő csoport - ammóniával reagáltatunk; vagy c) valamely (IV) általános képletü vegyületben - a képletben R’ jelentése a fent megadott és R24 jelentése 1-8 szénatomos alkanoil- vagy (1-8 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport - az R24 csoportot aminocsoporttá alakítjuk; majd kiván esetben valamely az a), b) vagy c) eljárással előállított (Ib) általános képletü vegyületben - a képletben R2”, R3" és R4” közül legalább kettő hidrogénatomot jelent és a harmadik hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatoraszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenil-oxi-csoportot képvisel és R1” jelentése fenil-metoxi-csoport - a fenil-metil-csoportot lehasítjuk; és kívánt esetben egy kapott (la) általános képletü vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1984. augusztus 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R’ helyén (a’), (f), (g) vagy (h) általános képletü csoportot tartalmazó (la) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. augusztus 29.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R’ helyén (a’) általános képletü csoportot tartalmazó (la) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R1’, R2’, R3’ és R4’ közül három hidrogénatomot és a negyedik halogénatomot vagy amino-, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. augusztus 29.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás R’ helyén (f) vagy (g) általános képletü csoportot tartalmazó (la) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R16 és R17 illetve R18 és R19 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidrogén- vagy halogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. augusztus 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(2- -amino-etil)-4-metoxi-piridin-2-karboxaraid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. augusztus 29.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(2- -amino-etil)-tiazol-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. augusztus 29.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(2- -amino-etil)-4-bróm-piridin-2-karboxamid eló-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
