197297. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új [3.2.0] bicikloheptanon-oxim-éterek és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
Ÿ <Ll (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (11) LEÍRÁS 197297 B Bejelentés napja: (22) 1983.07.13. (21) (2489/83) Elsőbbsége: (32) 1982.07.14. (31) (397 951) (33) US Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOí C 07 C 131/00 A 61 K 31/15_ Közzététel napja: (41) (42) 1984.06.28. Megjelent: (45) 1990.01.10. (/ Szabadalmi Tár. ' j Feltalálók: (72) Li Tsung Tee, Los Altos Hills, Marx Michael, Mt. View, Kalifornia, US Szabadalmas: (73) Syntex USA Inc., Palo Alto, Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS ÖJ [3.2.0]BICIKLOHEPTANON-OXIM-ÉTEREK ÉS ILYEN HATÓANYAGOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (XII) vagy (XIII) általános képletű új [3.2.0]bicikloheptanon-oxim-éterek vagy optikai izomerjeik és gyógyészatilag elfogadható, nem-toxikus sóik és észtereik, továbbá ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A képletekben n értéke 1-4 közötti egész szám, Rí jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, Ra jelentése egy -A-CH(OH)-R4 képletű csoport, ahol A jelentése -CH2-CH2-, transz-CH=CH-vagy -C=C- csoport, R« jelentése 1-12 szénatomos, előnyösen 3-8 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport. A karadiovaszkuláris rendellenességek kezelésére alkalmas új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (XIV) vagy (XV) általános képletű vegyületet, ahol Ri, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy optikai izomerjét egy NH20(CH2)nC00H.HCl képletű reagenssel reagáltatunk, ahol n jelentése a fenti. N-0-(CH2)nC00H h N-0—(CH2)n C00H H r^Ri Rj (XII) H R3 R1 r2 (XII) è R^l ?3 R3 Rí r2 (XIV) (XV) 197297
