197213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nafazatrom tartalmú, asztma elleni gyógyszerkészítmények előállítására
4 197213 5 kony készítményeket, így steril oldatokat és szuszpenziókat készíthetünk, amelyek szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásán alkalmazhatók. Ezeket a készítményeket úgy állítjuk eló, hogy a meghatározott mennyiségű hatóanyagot alkalmas, nem-toxikus folyékony hígítószerben, így vizes vagy olajos közegben feloldjuk vagy Bzuszpendáljuk, majd a kapott oldatot, illetve szuszpenziót sterilezzük. A folyékony készítmények stabilizáló anyagokat, tartósitókat és emulgeátorokat is tartalmazhatnak. A humán gyógyászatban parenterális alkalmazás esetén a testtömegre vonatkoztatott dózis 0,01 mg/kg és 50 mg/kg közötti érték, előnyösen 0,1-10 mg/kg, míg orális adagolás esetén a dózis 0,1-500 mg/kg, előnyösen 0,5-100 mg/kg, és különösen előnyösen 1- -50 mg/kg. Egy adagolási egység (tabletta, kapszula stb.) általában 1-100 mg, előnyösen 5-50 mg, különösen előnyösen 10-30 mg/kg nafazatromot tartalmaz. Példa HőrgótÁgitó hatás 5 Tengerimalac tüdejét fiziológiás puffer-oldattal (Tyrode-oldattal) perfundáltuk. Az oldat 0,05 ug/ml koncentrációban metakolint tartalmazott. A hörgők így kiváltott összehúzódása az átáramló mennyiséget csökkenti és 10 ezzel a perfúziós nyomást növeli. A 10-4 g/ml koncentrációban jelenlévő nafazatrom a perfúziós nyomást (és a perfúziós nyomásban megnyilvánuló hörgő összehúzódást 50%-kal csökkenti. 15 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás hatóanyagként 3-metil-l-[2-(2- 20 -naftiloxi)-etil]-2-pirazolin-5-ont (nafazatroraot) tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított nafazatromot a szokásos hordozó-, vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal 25 összekeverve asztma elleni gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 lap rajz A kiadósért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90 .2030.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 4
